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3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶用途

MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。

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3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶名称

[ CAS 号 ]:
329205-68-7

[ 中文名 ]:
3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

[ 英文名 ]:
MTEP

[英文别名 ]:

IN1238
3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl)pyridine
MTEP
mGluR5 Antagonist,MTEP

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶生物活性

[ 描述 ]:

MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR5:5 nM (IC50)

mGluR5:16 nM (Ki)

[体外研究]

MTEP公司对 mGluR5的选择性高于 mGluR1对其他 mGluR蛋白亚型没有影响,并且比 MPEP(HY-14609A)有更少的脱靶效应[1]。

[体内研究]

MTEP(0-5mg/kg,腹腔注射, 一次) 抑制由氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg,腹腔注射)诱导的僵直症[2]。 MTEP(0.3-3mg/kg,腹腔注射, 一次) 在雄性 C57BL/6J型小鼠中诱导抗抑郁样作用[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠(215-315 g,5-9/组)[2]剂量：1、3和5 mg/kg给药：IP,一次,在氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg/2 ml i.p.)后60分钟注射。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(23-25 g)[3]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP,试验前1小时结果：尾部悬吊试验(TST)中小鼠的静止时间分别显著减少24%、41%和48%。剂量为1和3 mg/kg的MTEP的疗效与用作阳性标准的丙咪嗪(HY-B1490A)(20 mg/kg,ip)的疗效无显著差异。

[参考文献]

[1]. Lea PM 4th, et al. Metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists MPEP and MTEP. CNS Drug Rev. 2006 Summer;12(2):149-66.

[2]. Ossowska K, et al. MTEP, a new selective antagonist of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), produces antiparkinsonian-like effects in rats. Neuropharmacology. 2005 Sep;49(4):447-55.

[3]. Pałucha A, et al. Potential antidepressant-like effect of MTEP, a potent and highly selective mGluR5 antagonist. Pharmacol Biochem Behav. 2005 Aug;81(4):901-6.

[4]. Klodzinska A, et al. Anxiolytic-like effects of MTEP, a potent and selective mGlu5 receptor agonist does not involve GABA(A) signaling. Neuropharmacology. 2004 Sep;47(3):342-50.