AG6033

AG6033用途

AG6033是一种潜在的新型CRBN调制器。AG6033通过调节CRBN和各种抗肿瘤靶蛋白之间的相互作用抑制各种肿瘤细胞。AG6033会导致GSPT1和IKZF1退化。AG6033诱导CRBN依赖性细胞毒作用[1]。
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AG6033名称

[ CAS 号 ]:
329706-62-9

[ 英文名 ]:
AG6033

AG6033生物活性

[ 描述 ]:

AG6033是一种潜在的新型CRBN调制器。AG6033通过调节CRBN和各种抗肿瘤靶蛋白之间的相互作用抑制各种肿瘤细胞。AG6033会导致GSPT1和IKZF1退化。AG6033诱导CRBN依赖性细胞毒作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

CRBN


[体外研究]

AG6033(0.064-40μM,4小时)对A549有较强的抑制能力[1]。AG6033(1-10μM,24小时)以剂量依赖性方式显著促进A549细胞凋亡[1]。细胞增殖试验细胞系：A549细胞【1】浓度：0.064μM、0.32μM、1.6μM、8μM和40μM培养时间：4 h结果：对A549有较强的抑制能力,IC50为0.853μM。凋亡分析细胞系：A549细胞【1】浓度：1μM、5μM,10μM孵育时间：24h结果：显著促进A549细胞凋亡,且呈剂量依赖性,晚期凋亡细胞比例分别为5.39%、22.0%和29.1%。

[参考文献]

[1]. Xiong F, Kong L, Chen L, et al. Discovery of potential novel CRBN modulators by virtual screening and bioassay. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;236:114355.

AG6033物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H23N5O4

[ 分子量 ]:
517.53

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