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GSK3-IN-3

GSK3-IN-3用途

GSK3-IN-3是一种线粒体自噬诱导剂,诱导Parkin依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3也是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为3.01μM。GSK3-IN-3既不是ATP也不是底物竞争性的,对6-OHDA具有神经保护作用[1][2][3]。
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GSK3-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
331963-27-0

[ 英文名 ]:
GSK3-IN-3

GSK3-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

GSK3-IN-3是一种线粒体自噬诱导剂,诱导Parkin依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3也是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为3.01μM。GSK3-IN-3既不是ATP也不是底物竞争性的,对6-OHDA具有神经保护作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

IC50: 3.01 μM (GSK-3)[3]


[体外研究]

GSK3-IN-3(VP07)(25μM；24小时)在表达 帕金的 U2OS iMLS系统细胞中诱导线粒体自噬,但效力有限[1]。 GSK3-IN-3(1.56-25μM；24小时)导致 U2OS iMLS驻车辅助系统细胞发生线粒体分裂和线粒体形态变化[1]。 GSK3-IN-3(VP0.7)(5μM,10μM；)在 SH-sy5年细胞的帕金森病体外细胞模型中显示出针对 6欧姆的神经保护作用[2]。< br/>免疫荧光[1]细胞系：表达Parkin的U2OS iMLS细胞浓度：1.56μM、3.12μM、6.25μM、12.5μM和25μM；孵育时间：24小时结果：诱导线粒体形态从丝状网络变为更圆的网络。细胞活力测定[2]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0.5μM、1μM、3μM、5μM和10μM培养时间：16小时；用35μM 6-OHDA结果：抑制细胞生长,IC50值为2.57μM。

[参考文献]

[1]. Maestro I, et al. Phenotypic Assay Leads to Discovery of Mitophagy Inducers with Therapeutic Potential for Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2021 Dec 15;12(24):4512-4523.  

[2]. Morales-García JA, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitors as potent therapeutic agents for the treatment of Parkinson disease. ACS Chem Neurosci. 2013 Feb 20;4(2):350-60.  

[3]. Palomo V, et al. Exploring the binding sites of glycogen synthase kinase 3. Identification and characterization of allosteric modulation cavities. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8461-70.  

GSK3-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H35N3O4

[ 分子量 ]:
429.55

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