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线粒体自噬通过自噬选择性降解线粒体。线粒体是调节细胞能量稳态和细胞死亡的重要细胞器。因此,通过自噬去除受损的线粒体是一种称为线粒体自噬的过程,对于维持适当的细胞功能至关重要。实际上,最近已提出线粒体自噬在红细胞的终末分化,父系线粒体降解,神经变性疾病和缺血或药物诱导的组织损伤中发挥关键作用。自噬和线粒体自噬是重要的细胞过程,其负责分解细胞内容物,保存能量和防止受损和聚集的生物分子的积累。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

  • CAS号:1092939-17-7
  • 分子式:C17H21N6O4P
  • 分子量:404.360
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

辛伐他汀

Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。

  • CAS号:79902-63-9
  • 分子式:C25H38O5
  • 分子量:418.566
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:564.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:139 °C
  • 闪点:184.8±23.6 °C

匹伐他汀钙

Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。

  • CAS号:147526-32-7
  • 分子式:C25H23FNO4 . 1/2 Ca
  • 分子量:440.49
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:692ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.3ºC

醋酸地塞米松

Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。

  • CAS号:1177-87-3
  • 分子式:C24H31FO6
  • 分子量:434.498
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:579.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:238-240 °C(lit.)
  • 闪点:304.2±30.1 °C

丙戊酸钠

Valproic acid sodium salt是一种用于治疗癫痫,双相情感障碍和偏头痛的抗惊厥药。 Valproic acid抑制组蛋白脱乙酰基酶1 (HDAC1) 的 IC50 为 0.4 mM。

  • CAS号:1069-66-5
  • 分子式:C8H15NaO2
  • 分子量:166.193
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:220ºC at 760 mmHg
  • 熔点:300 °C
  • 闪点:STABILITY

小白菊内酯

Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。

  • CAS号:20554-84-1
  • 分子式:C15H20O3
  • 分子量:248.318
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:394.1±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:115-116ºC(lit.)
  • 闪点:166.3±22.5 °C

姜黄素

Curcumin是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 ((HATs)) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。

  • CAS号:458-37-7
  • 分子式:C21H20O6
  • 分子量:368.380
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:593.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:183 °C
  • 闪点:209.7±23.6 °C

奥氮平

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

  • CAS号:132539-06-1
  • 分子式:C17H20N4S
  • 分子量:312.432
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:476.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195°C
  • 闪点:241.7±31.5 °C

Tanespimycin Hydrochloride

17-AAG Hydrochloride 是 HSP90 的有效抑制剂,IC50 值为 5 nM;对肿瘤细胞中的 HSP90 亲和力比正常细胞中的高100 倍。

  • CAS号:911710-03-7
  • 分子式:C31H44ClN3O8
  • 分子量:622.14900
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐霉素

Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

  • CAS号:53003-10-4
  • 分子式:C42H70O11
  • 分子量:751.00
  • 类别:细菌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:839.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:112.5-113.5 °C(lit.)
  • 闪点:243.2±27.8 °C

依托泊苷

Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。

  • CAS号:33419-42-0
  • 分子式:C29H32O13
  • 分子量:588.557
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:798.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:236-251ºC
  • 闪点:263.6±26.4 °C

P62-mediated mitophagy inducer

P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。

  • CAS号:1809031-84-2
  • 分子式:C14H9IN4O2
  • 分子量:392.15
  • 类别:神经疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

舒尼替尼

Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。

  • CAS号:557795-19-4
  • 分子式:C22H27FN4O2
  • 分子量:398.474
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-191ºC
  • 闪点:299.8±30.1 °C

Torkinib

Torkinib (PP 242) 是选择性,ATP竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。

  • CAS号:1092351-67-1
  • 分子式:C16H16N6O
  • 分子量:308.338
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:642.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.1±30.1 °C

山奈酚

Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。

  • CAS号:520-18-3
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.236
  • 类别:自噬
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:582.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:276°C
  • 闪点:226.1±23.6 °C

布雷菲德菌素A

Brefeldin A是蛋白质运输 (protein trafficking) 的特异性抑制剂,其阻断蛋白质从内质网向高尔基复合体的转运。

  • CAS号:20350-15-6
  • 分子式:C16H24O4
  • 分子量:280.359
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:492.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:200-205ºC
  • 闪点:180.8±22.2 °C

柚皮苷

Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。target: p450, IC50: 9026 uM

  • CAS号:10236-47-2
  • 分子式:C27H32O14
  • 分子量:580.53
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:928.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:166 °C
  • 闪点:308.5±27.8 °C

盐酸多柔比星

Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

  • CAS号:25316-40-9
  • 分子式:C27H30ClNO11
  • 分子量:579.980
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:810.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:216ºC
  • 闪点:443.8ºC

水杨酸

Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

  • CAS号:69-72-7
  • 分子式:C7H6O3
  • 分子量:138.121
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:336.3±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:158-161 °C(lit.)
  • 闪点:144.5±19.1 °C

阿司匹林

Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为5,210 μg/mL。

  • CAS号:50-78-2
  • 分子式:C9H8O4
  • 分子量:180.157
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:321.4±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:134-136 °C(lit.)
  • 闪点:131.2±16.7 °C

苦参碱

Matrine(Sophocarpidine; α-Matrine)是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。

  • CAS号:519-02-8
  • 分子式:C15H24N2O
  • 分子量:248.364
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:396.7±31.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:77 C
  • 闪点:172.7±17.2 °C

白桦脂酸

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。

  • CAS号:472-15-1
  • 分子式:C30H48O3
  • 分子量:456.700
  • 类别:HIV
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:550.0±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:295-298 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:300.5±21.9 °C

木犀草素

木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄酮类化合物,在抗癌方面具有非常重要的潜能。

  • CAS号:491-70-3
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.236
  • 类别:自噬
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:616.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:~330 °C(lit.)
  • 闪点:239.5±25.0 °C

SB 203580盐酸盐

SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。

  • CAS号:869185-85-3
  • 分子式:C21H17ClFN3OS
  • 分子量:413.896
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿霉素

Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

  • CAS号:23214-92-8
  • 分子式:C27H29NO11
  • 分子量:543.52
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.61 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:205ºC
  • 闪点:443.8ºC

4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶

SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。

  • CAS号:152121-47-6
  • 分子式:C21H16FN3OS
  • 分子量:377.435
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:249 - 250ºC
  • 闪点:326.1±31.5 °C

卡马西平

Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。

  • CAS号:298-46-4
  • 分子式:C15H12N2O
  • 分子量:236.269
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:411.0±48.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-192 °C
  • 闪点:202.4±29.6 °C

2-乙基-3-甲基戊酰胺

ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。

  • CAS号:852808-04-9
  • 分子式:C42H45ClN6O5S2
  • 分子量:813.427
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:152-154ºC
  • 闪点:N/A

3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

  • CAS号:5142-23-4
  • 分子式:C6H7N5
  • 分子量:149.153
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:240.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:-300ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:99.0±30.1 °C

盐酸二甲双胍

Metformin (hydrochloride) 是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。 二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。

  • CAS号:1115-70-4
  • 分子式:C4H12ClN5
  • 分子量:165.625
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:224.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:223-226 °C(lit.)
  • 闪点:89.3ºC