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Necrostatin-5

Necrostatin-5用途

坏死抑素-5(Nec-5)是一种强效坏死抑制剂,EC50值为0.24µM。坏死抑素-5也是一种RIP1抑制剂。坏死抑素-5具有心脏保护作用[1][2][3]。

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Necrostatin-5名称

[ CAS 号 ]:
337349-54-9

[ 英文名 ]:
Necrostatin-5

[英文别名 ]:

Necrostatin-5
Nec-5

Necrostatin-5生物活性

[ 描述 ]:

坏死抑素-5(Nec-5)是一种强效坏死抑制剂,EC50值为0.24µM。坏死抑素-5也是一种RIP1抑制剂。坏死抑素-5具有心脏保护作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

RIPK1

necroptosis:0.24 μM (EC50)

[体外研究]

坏死抑素-5(1、5、10、50、100µM)以剂量依赖性方式抑制乳酸脱氢酶释放[3] 坏死抑素-5(100µM)保护磁-秒细胞免受金黄色葡萄球菌、单核细胞增多性李斯特菌、肺炎链球菌、尿路致病性大肠杆菌(UPEC)的攻击,并防止肺炎球菌溶血素引起的死亡[3]

[体内研究]

坏死抑制素-5(2.46 mg/kg腹腔注射) 对大鼠离体心脏模型显示心脏保护作用[2] 动物模型：200-300 g,雄性Wistar大鼠[2]剂量：2.46 mg/kg给药：腹腔注射。；实验前60min结果：减少了缺血30min和再灌注120min引起的梗死区。

[参考文献]

[1]. Wang K, et al. Structure-activity relationship analysis of a novel necroptosis inhibitor, Necrostatin-5. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 1;17(5):1455-65.

[2]. Dmitriev YV, et al. Study of cardioprotective effects of necroptosis inhibitors on isolated rat heart subjected to global ischemia-reperfusion. Bull Exp Biol Med. 2013 Jun;155(2):245-8.

[3]. González-Juarbe N, et al. Pore-Forming Toxins Induce Macrophage Necroptosis during Acute Bacterial Pneumonia. PLoS Pathog. 2015 Dec 11;11(12):e1005337.

Necrostatin-5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
640.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇N₃O₂S₂

[ 分子量 ]:
383.49

[ 闪点 ]:
341.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
383.076202

[ PSA ]:
121.45000

[ LogP ]:
4.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.724

[ 储存条件 ]:
-20°C

Necrostatin-5安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319-H413

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport