盐酸西他沙星

盐酸西他沙星用途

盐酸西他沙星(DU6859a)是一种口服有效的氟喹诺酮类抗生素。盐酸西他沙星对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗衣原体活性和抗菌活性。盐酸西他沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。
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盐酸西他沙星名称

[ CAS 号 ]:
346607-37-2

[ 中文名 ]:
盐酸西他沙星

[ 英文名 ]:
Sitafloxacin hydrochloride

盐酸西他沙星生物活性

[ 描述 ]:

盐酸西他沙星(DU6859a)是一种口服有效的氟喹诺酮类抗生素。盐酸西他沙星对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗衣原体活性和抗菌活性。盐酸西他沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

盐酸西他沙星(DU6859a)对野生型ATCC 49619、gyrA突变体SP39、parC突变体1026523肺炎链球菌stran的MIC分别为0.03、0.12和0.06 mg/L,显示出抗菌活性[1]。盐酸西他沙星(DU6859a)对肺炎链球菌的喹诺酮类敏感菌株具有抗菌活性,对EG 00093和EG 00218菌株的MIC分别为0.03、0.03 mg/L[1]。盐酸西他沙星(DU6859a)对DNA回转酶和拓扑异构酶IV(TopoIV)表现出抑制作用,IC50s分别大于4.38和3.12 mg/L[1]。

[体内研究]

盐酸西他沙星(DU6859a；12.5-100 mg/kg；例如,每日4周；BALB/c雌性小鼠)具有抗菌活性。M、 可以从接种的足垫中分离出溃疡细胞,并且没有足垫肿胀的证据[2]。动物模型：BALB/c雌性小鼠[2]剂量：12.5、25、50和100mg/kg给药：口服灌胃；结果：抑制溃疡分枝杆菌和溃疡分枝杆菌细胞的生长

[参考文献]

[1]. Okumura R, et al. Dual-targeting properties of the 3-aminopyrrolidyl quinolones, DC-159a and sitafloxacin, against DNA gyrase and topoisomerase IV: contribution to reducing in vitro emergence of quinolone-resistant Streptococcus pneumoniae. J Antimicrob Chemother. 2008 Jul;62(1):98-104.

[2]. Dhople AM, et al. Activities of sitafloxacin (DU-6859a), either singly or in combination with rifampin, against Mycobacterium ulcerans infection in mice. J Chemother. 2003 Feb;15(1):47-52.

盐酸西他沙星物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H19Cl2F2N3O3

[ 分子量 ]:
446.28

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