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4′-Demethylnobiletin

4′-Demethylnobiletin用途

4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。

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4′-Demethylnobiletin名称

[ CAS 号 ]:
34810-62-3

[ 英文名 ]:
4′-Demethylnobiletin

[英文别名 ]:

5,6,7,8,3'-pentamethoxy-4'-hydroxyflavone
4'-hydroxy-5,6,7,8,3'-pentamethoxyflavone
4'-hydroxy-3',5,6,7,8-pentamethoxyflavone
Sudachitin-5,7-dimethylether

4′-Demethylnobiletin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

4′-去甲基诺比利丁(1-100μM,0-60分钟)可以以时间和浓度依赖性的方式激活大鼠海马神经元中 ERK公司和克里布的磷酸化,并以 PKA/MEK/ERK公司途径依赖的方式,同时也可以通过激活 PKA/MEK/ERK公司依赖信号通路刺激 CRE公司介导的转录[1]。

[体内研究]

4′-去甲基诺比利丁(10或50 mg/kg,ip,每天一次,连续七天)在雄性日小鼠中可以剂量依赖性地逆转了 MK-801型诱导的学习障碍,而不影响小鼠的活动能力。其中用 MK-801型处理的小鼠比对照组小鼠表现出更少的冻结,并诱导小鼠的海马体中的 ERK公司学习激活抑制,而 4′-去甲基诺比利丁也可以逆转该行为[1]。 4′-去甲基诺比利丁(10或50 mg/kg,ip,每天一次,连续七天)可以逆转 MK-801型对海马神经元中纳米金刚石刺激的 ERK公司和 PKA公司底物磷酸化的抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Md Al Rahim, et al. 4'-Demethylnobiletin, a bioactive metabolite of nobiletin enhancing PKA/ERK/CREB signaling, rescues learning impairment associated with NMDA receptor antagonism via stimulation of the ERK cascade. Biochemistry. 2009 Aug 18;48(32):7713-21.

4′-Demethylnobiletin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀O₈

[ 分子量 ]:
388.36800

[ 精确质量 ]:
388.11600

[ PSA ]:
96.59000

[ LogP ]:
3.20860

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