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GNTI dihydrochloride

GNTI dihydrochloride用途

5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。

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[ CAS 号 ]:
351183-88-5

[ 英文名 ]:
GNTI dihydrochloride

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

human κ-opioid receptor:0.18 nM (Ki)

human κ-opioid receptor:10.4 (pA2)

human μ-opioid receptor:36.9 nM (Ki)

human μ-opioid receptor:8.49 (pA2)

human δ-opioid receptor:70.0 nM (Ki)

human δ-opioid receptor:7.81 (pA2)

[体外研究]

5'-GNTI也与人μ-和δ-阿片受体结合,Kis分别为36.9±2.3 nM和70.0±0.3 nM[1]。5'-胍基三吲哚对κ-阿片受体(pA2=10.4±0.10)最有效,而对μ-阿片(pA2=8.49±0.09)和δ-阿片接收器(pA2=7.81±0.06)的拮抗效力显著降低[1]。

[体内研究]

5'-胍基三吲哚(5'-GNTI)(0.03-3mg/kg；皮下注射；一次)诱导小鼠抓挠[2]。动物模型：雄性Swiss-Webster小鼠[2]剂量：0.03、0.1、0.3、1和3 mg/kg给药：皮下注射,一旦结果：诱发划痕,划痕A50值计算为0.17 mg/kg。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀Cl₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
529.458

[ 精确质量 ]:
528.169495