SB-423557

SB-423557用途

SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
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SB-423557名称

[ CAS 号 ]:
351490-26-1

[ 英文名 ]:
SB-423557

SB-423557生物活性

[ 描述 ]:

SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的

[ 靶点 ]

IC50: 520 nM (Calcium-sensing receptor)[1]


[体内研究]

与OVX对照组相比,SB-423557(口服；10,30或100μM/kg；每日一次；12周)引起血浆PTH浓度的短暂增加,导致椎骨和长骨的骨量和强度增加[1]。

[参考文献]

[1]. Kumar S, et al. An orally active calcium-sensing receptor antagonist that transiently increases plasma concentrations of PTH and stimulates bone formation. Bone. 2010 Feb;46(2):534-42.

SB-423557物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H36N2O4

[ 分子量 ]:
464.59600

[ 精确质量 ]:
464.26800

[ PSA ]:
91.58000

[ LogP ]:
4.35788

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