LY487379 hydrochloride

LY487379 hydrochloride用途

LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。

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LY487379 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
353229-59-1

[ 英文名 ]:
LY-487379 hydrochloride

LY487379 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

LY487379盐酸盐(腹腔注射；30mg/kg；试验前30min注射)在雄性Sprague-Dawley大鼠ASST注意转移任务的ED阶段需要的标准试验显著减少。但在任何其他歧视阶段都没有明显的药物效应[1]。LY487379盐酸盐(腹腔注射；10-30 mg/kg)诱导微透析液去甲肾上腺素水平升高；剂量效应类似于钟形关系。并且它剂量依赖性地增加雄性Sprague-Dawley大鼠内侧前额叶皮质的细胞外5-羟色胺水平[1]。

[参考文献]

[1]. Agnieszka Nikiforuk, et al. Effects of a positive allosteric modulator of group II metabotropic glutamate receptors, LY487379, on cognitive flexibility and impulsive-like responding in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Dec;335(3):665-73.

[2]. Hervé Schaffhauser, et al. Pharmacological characterization and identification of amino acids involved in the positive modulation of metabotropic glutamate receptor subtype 2. Mol Pharmacol. 2003 Oct;64(4):798-810.

LY487379 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀ClF₃N₂O₄S

[ 分子量 ]:
488.90800

[ 精确质量 ]:
488.07800

[ PSA ]:
77.11000

[ LogP ]:
6.66400

LY487379 hydrochlorideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

LY487379 hydrochloride安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport