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罗替戈汀

罗替戈汀用途

(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
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罗替戈汀名称

[ CAS 号 ]:
92206-54-7

[ 中文名 ]:
罗替戈汀

[ 英文名 ]:
(±)-Rotigotine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

罗替戈汀生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Ki: Dopamine receptor; 5-HT receptor[1][2]


[体外研究]

与D2、D4和D5(pKi=8.5-8.0)相比,罗替戈汀对D3受体(pKi=9.2)具有10倍的选择性,与D1受体(pKi=7.2)相比具有100倍的选择性。在功能研究中,罗替戈汀在所有多巴胺受体上表现为完全激动剂,但值得注意的是,刺激D1受体的效力与刺激D2和D3受体的效力相似(pEC50？分别为：9.0、9.4-8.6、9.7)[1]。在原代中脑细胞培养中,罗替戈廷(10μM)可将THir神经元的数量减少40%。罗替戈汀(0.01μM)轻微保护多巴胺能神经元对抗MPP+？毒性,显著保护多巴胺能神经元免受鱼藤酮诱导的细胞死亡,并显著抑制鱼藤酮产生ROS[4]。

[参考文献]

[1]. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.  

[2]. Scheller D, et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.  

[3]. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91.  

[4]. Radad K, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.  

罗替戈汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
470.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H25NOS

[ 分子量 ]:
315.47

[ 闪点 ]:
238.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
315.165680

[ PSA ]:
51.71000

[ LogP ]:
4.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

罗替戈汀安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

罗替戈汀合成路线

详细合成路线

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罗替戈汀下游产品

罗替戈汀海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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公司名：武汉敬康恩生物医药科技有限公司

区域：武汉市东西湖区

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产品详情：1-Naphthalenol, 5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-

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