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CP-601932

CP-601932用途

CP-601932((1S,5R)-CP-601927)是α3β4 nAChR的高亲和力部分激动剂(EC50=~3) μM)。CP-601932在α3β4处具有相同的高结合亲和力(Ki=21 在α4β2 nAChRs(Ki=21 α6和α7 nAChR亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932很容易穿透中枢神经系统[1]。
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CP-601932名称

[ CAS 号 ]:
357425-68-4

[ 英文名 ]:
CP-601932

CP-601932生物活性

[ 描述 ]:

CP-601932((1S,5R)-CP-601927)是α3β4 nAChR的高亲和力部分激动剂(EC50=~3) μM)。CP-601932在α3β4处具有相同的高结合亲和力(Ki=21 在α4β2 nAChRs(Ki=21 α6和α7 nAChR亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932很容易穿透中枢神经系统[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

CP-601932(10 mg/kg；s、 c；成年雄性Sprague-Dawley大鼠)在操作性自我给药范式中减少10%乙醇的主动杠杆压力,但不减少5%蔗糖的主动杠杆压力[1]。CP-601932(成年雄性Sprague-Dawley大鼠)在30℃时容易穿透中枢神经系统 最小值达到最大Cb,u值340 5海里以后 mg/kg和710 10海里以后 毫克/千克。大脑中CP-601932的浓度下降非常缓慢,水平保持相对较高,如530 5纳米 h和85 24纳米 十点后八点 mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Chatterjee S, et al. Partial agonists of the α3β4* neuronal nicotinic acetylcholine receptor reduce ethanol consumption and seeking in rats. Neuropsychopharmacology. 2011;36(3):603-615.

CP-601932物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H12F3N

[ 分子量 ]:
227.23

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