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三甲哌唑嗪

三甲哌唑嗪用途

三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。
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三甲哌唑嗪名称

[ CAS 号 ]:
35795-16-5

[ 中文名 ]:
三甲哌唑嗪

[ 英文名 ]:
Trimazosin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

三甲哌唑嗪生物活性

[ 描述 ]:

三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

α1-adrenergic receptor


[体内研究]

三唑嗪(10-30 mg/kg；i.h.；一次)可使血压分级下降[3]。动物模型：清醒自发性高血压大鼠(SHR)[3]剂量：10-30 mg/kg给药：皮下给药,一次结果：血压产生分级下降。

[参考文献]

[1]. J Vincent, et al. The cardiovascular effects of trimazosin and prazosin in the rabbit. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1986 Aug;13(8):593-608.

[2]. H L Elliott, et al. Trimazosin in normotensive subjects. Clin Pharmacol Ther. 1984 Feb;35(2):156-60.

[3]. J. P. Buyniski, et al. Effects of Tiodazosin, Prazosin, Trimazosin and Phentolamine on Blood Pressure, Heart Rate and on Pre- and Postsynaptic α-Adrenergic Receptors in the Rat. Clinical and Experimental Hypertension , 1980, Vol.2(6), p.1039-1066.

三甲哌唑嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31g/cm3

[ 沸点 ]:
648.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C20H29N5O6

[ 分子量 ]:
435.47

[ 闪点 ]:
345.8ºC

[ 精确质量 ]:
435.21200

[ PSA ]:
132.50000

[ LogP ]:
1.85140

[ 折射率 ]:
1.606

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