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蜕皮激素

蜕皮激素用途

Ecdysone (α-Ecdysone) 是昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体 (MR) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ecdysone 通过其活性代谢物 20-羟基蜕皮激素 (Crustecdysone; 20E; HY-N6979) 在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。
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蜕皮激素名称

[ CAS 号 ]:
3604-87-3

[ 中文名 ]:
α-蜕皮素

[ 英文名 ]:
ecdysone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

蜕皮激素生物活性

[ 描述 ]:

Ecdysone (α-Ecdysone) 是昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体 (MR) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ecdysone 通过其活性代谢物 20-羟基蜕皮激素 (Crustecdysone; 20E; HY-N6979) 在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite


[体外研究]

蜕皮激素(α-蜕皮激素；100nm；48h)引起肾小管内髓集合管细胞(IMCD)凋亡[1]。蜕皮激素(10100nm；48h)诱导a-平滑肌肌动蛋白(SMA)的表达,这是一种标准的间充质标志物,在髓内集合管细胞(IMCD)中呈剂量依赖性。蜕皮激素以剂量依赖的方式提高裂解caspase 3的表达[1]。蜕皮激素(10100nm；1224小时)在相当程度上抑制细胞运动和划痕伤口愈合[1]。蜕皮激素治疗(100纳米；24,48小时)诱导一个分枝梭状间充质样细胞形状[1]。凋亡分析[1]细胞系：内髓集合管细胞(IMCD)浓度：100nm孵育时间：48h结果：引起肾小管细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：IMCD细胞浓度：10100nm孵育时间：48h结果：诱导a-平滑肌肌动蛋白(SMA)的表达,a-平滑肌肌动蛋白(SMA)是一种标准间充质标志物,呈剂量依赖性。

[体内研究]

蜕皮激素(α-蜕皮激素；6微克/克/天；SC；持续14天)明显损害肾功能,表现为BUN水平显著升高,并增强10周龄雄性C57BL/6小鼠的α-SMA肾表达。蜕皮激素具有磁共振依赖性肾病效应[1]。

[参考文献]

[1]. Minglei Lu, et al. Ecdysone Elicits Chronic Renal Impairment via Mineralocorticoid-Like Pathogenic Activities. Cell Physiol Biochem. 2018;49(4):1633-1645.

[2]. Minglei Lu, et al. Activation of Mineralocorticoid Receptor by Ecdysone, an Adaptogenic and Anabolic Ecdysteroid, Promotes Glomerular Injury and Proteinuria Involving Overactive GSK3β Pathway Signaling. Sci Rep. 2018 Aug 15;8(1):12225.

蜕皮激素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 沸点 ]:
632ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
242°C

[ 分子式 ]:
C27H44O6

[ 分子量 ]:
464.63500

[ 闪点 ]:
350ºC

[ 精确质量 ]:
464.31400

[ PSA ]:
118.22000

[ LogP ]:
2.73910

[ 折射率 ]:
1.582

[ 储存条件 ]:
2-8°C

蜕皮激素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
FZ8170000
CHEMICAL NAME :
5-beta-Cholest-7-en-6-one, 2-beta,3-beta,14,22,25-pentahydroxy-, (20S,22R)-
CAS REGISTRY NUMBER :
3604-87-3
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
2422986
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C27-H44-O6
MOLECULAR WEIGHT :
464.71
WISWESSER LINE NOTATION :
L E5 B666 JUTJ A1 E1 FY1&2YQXQ1&1 IQ OQ PQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Amphibian - toad
DOSE/DURATION :
50 mg/kg/17W-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Liver - tumors Tumorigenic - tumors at site of application
TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :
Insect - not otherwise specified
DOSE/DURATION :
200 ppm
REFERENCE :
EXPEAM Experientia. (Birkhaeuser Verlag, POB 133, CH-4010 Basel, Switzerland) V.1- 1945- Volume(issue)/page/year: 30,279,1974
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蜕皮激素安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
FZ8170000

[ 海关编码 ]:
2937290090

蜕皮激素合成路线

详细合成路线

蜕皮激素上下游产品

蜕皮激素上游产品

蜕皮激素下游产品

蜕皮激素制备

天然存在于苋科植物牛膝(Achyranthes bidentata Bl. )等植物中。可化学合成制得。

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蜕皮激素海关

[ 海关编码 ]: 2937290090

蜕皮激素文献

A crayfish molar tooth protein with putative mineralized exoskeletal chitinous matrix properties.

J. Exp. Biol. 218 , 3487-98, (2015)

Some crustaceans possess exoskeletons that are reinforced with calcium carbonate. In the crayfish Cherax quadricarinatus, the molar tooth, which is part of the mandibular exoskeleton, contains an unus...

The silkworm glutathione S-transferase gene noppera-bo is required for ecdysteroid biosynthesis and larval development.

Insect Biochem. Mol. Biol. 61 , 1-7, (2015)

Insect molting and metamorphosis are tightly controlled by ecdysteroids, which are important steroid hormones that are synthesized from dietary sterols in the prothoracic gland. One of the ecdysteroid...

Genome-wide promoter binding profiling of protein phosphatase-1 and its major nuclear targeting subunits.

Nucleic Acids Res. 43 , 5771-84, (2015)

Protein phosphatase-1 (PP1) is a key regulator of transcription and is targeted to promoter regions via associated proteins. However, the chromatin binding sites of PP1 have never been studied in a sy...


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