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2-羟雌甾酮

2-羟雌甾酮用途

2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用[1][2]。

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2-羟雌甾酮名称

[ CAS 号 ]:
362-06-1

[ 中文名 ]:
2-羟基雌酚酮

[ 英文名 ]:
2-hydroxyestrone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3-Methoxypicolinimidamidehydrochloride
3-O-Methyl 17|A-Estradiol
2-hydroxyestron
2-Hydroxyestrone

2-羟雌甾酮生物活性

[ 描述 ]:

2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

Estrogen receptor

[体外研究]

2-羟基雌酮对MCF-7人乳腺癌细胞具有抗雌激素作用。将浓度为1-1000 nM的2-羟基雌酮添加到细胞培养物中对细胞生长和增殖没有影响,因为儿茶酚O-甲基转移酶在这些细胞中高度活跃,从而使儿茶酚雌激素快速O-甲基化。在喹茜素(一种有效的儿茶酚O-甲基转移酶抑制剂,可降低类固醇的O-甲基化)的存在下,10和100 nM 2-羟基雌酮显著抑制细胞的生长和增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：人乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-330浓度：1-1000 nM培养时间：6天结果：10和100 nM在喹茜素存在下显著抑制细胞的生长和增殖。在1nM雌二醇的存在下,儿茶酚雌激素的肿瘤细胞生长抑制作用被中和。

[体内研究]

2-羟基雌酮(2-OHE1；2 mg/kg；ip)的水平和2-羟基雌酮4-N-乙酰半胱氨酸硫醚(2-OHE1 4SR)在用2-羟基雌酮治疗的大鼠中,诱导组和非诱导组之间存在显著差异[3]。动物模型：雌性和雄性Sprague-Dawley大鼠(6周龄)[3]剂量：2 mg/kg给药：腹腔注射。结果：2-OHE1和2-OHE1 4SR在诱导组和非诱导组大鼠中的水平均存在显著差异。

[参考文献]

[1]. H L Bradlow, et al. 2-Hydroxyestrone: the 'good' estrogen. J Endocrinol. 1996 Sep;150 Suppl:S259-65.

[2]. J Schneider, et al. Antiestrogen action of 2-Hydroxyestrone on MCF-7 human breast cancer cells. J Biol Chem. 1984 Apr 25;259(8):4840-5.

[3]. M Nakagomi, et al. Quantitation of catechol estrogens and their N-acetylcysteine conjugates in urine of rats and hamsters. Chem Res Toxicol. 2000 Dec;13(12):1208-13.

2-羟雌甾酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.241g/cm3

[ 沸点 ]:
481.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
199-201ºC

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂O₃

[ 分子量 ]:
286.36500

[ 闪点 ]:
259ºC

[ 精确质量 ]:
286.15700

[ PSA ]:
57.53000

[ LogP ]:
3.52300

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
2-8°C

2-羟雌甾酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

2-羟雌甾酮

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