YM150
YM150用途
Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。
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YM150名称
[ CAS 号 ]:
365462-23-3
[ 中文名 ]:
N-[2-羟基-6-(4-甲氧基苯甲酰氨基)苯基]-4-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯甲酰胺
[ 英文名 ]:
Darexaban
[英文别名 ]:
- Darexaban
- UNII-KF322K101S
- Tanexaban
YM150生物活性
[ 描述 ]:
Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
Darexaban是一种口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,给药后迅速广泛代谢为其葡糖苷酸结合物(YM-222714)。Darexaban竞争性和选择性地抑制人FXa,也抑制凝血酶原复合物或全血凝块诱导的凝血酶原激活,其效力与游离FXa相似[2]。
[体内研究]
在小鼠中,达雷沙班抑制血浆中FXa活性,ED50值为24.8 mg/kg。达雷沙班在3 mg/kg时延长凝血酶原时间(PT)[2]。在肺血栓栓塞(PE)小鼠模型中,达雷沙班剂量依赖性地降低死亡率,在10 mg/kg时显著降低[2]。在FeCl3诱导的静脉血栓形成(VT)小鼠模型中,达雷沙班(0.3-10 mg/kg)剂量依赖性地降低血栓蛋白含量,在3 mg/kg或更高剂量下显著降低[2]。
[参考文献]
YM150物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H30N4O4
[ 分子量 ]:
474.55
[ 精确质量 ]:
474.22700
[ PSA ]:
94.14000
[ LogP ]:
4.19620
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
YM150安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
YM150合成路线
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