YM150

• 常用名: YM150
• 英文名: Darexaban
• CAS号: 365462-23-3
• 分子量: 474.55
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₀N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

YM150用途

Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。

YM150名称

• 中文名: N-[2-羟基-6-(4-甲氧基苯甲酰氨基)苯基]-4-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯甲酰胺
• 英文名: N-[2-hydroxy-6-[(4-methoxybenzoyl)amino]phenyl]-4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide

YM150生物活性

• 描述: Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 体外研究: Darexaban是一种口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,给药后迅速广泛代谢为其葡糖苷酸结合物(YM-222714)。Darexaban竞争性和选择性地抑制人FXa,也抑制凝血酶原复合物或全血凝块诱导的凝血酶原激活,其效力与游离FXa相似[2]。
• 体内研究: 在小鼠中,达雷沙班抑制血浆中FXa活性,ED50值为24.8 mg/kg。达雷沙班在3 mg/kg时延长凝血酶原时间(PT)[2]。在肺血栓栓塞(PE)小鼠模型中,达雷沙班剂量依赖性地降低死亡率,在10 mg/kg时显著降低[2]。在FeCl3诱导的静脉血栓形成(VT)小鼠模型中,达雷沙班(0.3-10 mg/kg)剂量依赖性地降低血栓蛋白含量,在3 mg/kg或更高剂量下显著降低[2]。
• 参考文献:

  [1]. Fukushi Hirayama, et al. Discovery of N-[2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl]-4- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide (darexaban, YM150) as a potent and orally available factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8051-65.

  [2]. Seiji Kaku, et al. Darexaban: anticoagulant effects in mice and human plasma in vitro, antithrombotic effects in thrombosis and bleeding models in mice and effects of anti-inhibitor coagulant complex and recombinant factor VIIa. Thromb Res. 2013 May;131(5):450-6.

  [3]. Milan Remko, et al. Theoretical Study of Molecular Structure and Physicochemical Properties of Novel Factor Xa Inhibitors and Dual Factor Xa and Factor IIa Inhibitors. Molecules. 2016 Feb 4;21(2):185.

YM150物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₃₀N₄O₄
• 分子量: 474.55
• 精确质量: 474.22700
• PSA: 94.14000
• LogP: 4.19620
• InChIKey: IJNIQYINMSGIPS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccc(C(=O)Nc2cccc(O)c2NC(=O)c2ccc(N3CCCN(C)CC3)cc2)cc1
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

YM150安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

YM150靶点实验

查看更多实验

实验名称：Anticoagulant activity in mouse assessed as prothrombin time at 100 mg/kg, po measure... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL1926238

实验名称：Anticoagulant activity in mouse assessed as prothrombin time at 100 mg/kg, po measure... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL1926237

实验名称：Intrinsic clearance in CD1 mouse liver microsomes assessed as compound remaining at 0... 来源：ChEMBL 靶标：Liver External Id：CHEMBL1926248

实验名称：Effective permeability of the compound after 2 hrs by PAMPA at pH 6.5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1926247

实验名称：Anticoagulant activity in mouse plasma assessed as concentration required to double t... 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL1926236

实验名称：Inhibition of human factor 10A using chromogenic substrate S2222 by fluorometric anal... 来源：ChEMBL 靶标：Coagulation factor X External Id：CHEMBL1926235

共6条，当前第1页，共1页

1

YM150英文别名

• Darexaban
• UNII-KF322K101S
• Tanexaban