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EB-47

EB-47用途

EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

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EB-47名称

[ CAS 号 ]:
366454-36-6

[ 英文名 ]:
PARP Inhibitor IX, EB-47

[英文别名 ]:

EB 47

EB-47生物活性

[ 描述 ]:

EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

ARTD1/PARP1:45 nM (IC50)

[体外研究]

EB-47对CdPARP的抑制率超过50%,IC50值分别为0.86和1.0μM时,EB-47对CdPARP和HsPARP具有抑制作用[1]。

[体内研究]

EB-47(2μM；5d)可减少第5天胚胎着床点和囊胚数。PARP1参与胚胎着床过程[3]。

[参考文献]

[1]. Haikarainen T, et al. Evaluation and Structural Basis for the Inhibition of Tankyrases by PARP Inhibitors.ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 20;5(1):18-22.

[2]. García-Saura AG, et al. Comparative inhibitory profile and distribution of bacterial PARPs, using Clostridioides difficile CD160 PARP as a model. Sci Rep. 2018 May 23;8(1):8056.

[3]. Joshi A, et al.PARP1 during embryo implantation and its upregulation by oestradiol in mice.Reproduction. 2014 Jun;147(6):765-80.

[4]. Jagtap PG, et al. The discovery and synthesis of novel adenosine substituted 2,3-dihydro-1H-isoindol-1-ones: potent inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1).Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):81-5.

EB-47物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇N₉O₆

[ 分子量 ]:
537.52800

[ 精确质量 ]:
537.20800

[ PSA ]:
208.04000

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