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MRS2279

MRS2279用途

MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)

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MRS2279名称

[ CAS 号 ]:
367909-40-8

[ 英文名 ]:
MRS2279

MRS2279生物活性

[ 描述 ]:

MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

MRS2279以竞争动力学拮抗2MeSADP刺激的火鸡红细胞膜肌醇磷酸酯的形成(pKB=7.75)。MRS2279对稳定表达于1321N1人脑星形细胞瘤细胞的P2Y1受体(pKB=8.10)也有高亲和力竞争性拮抗作用。由于MRS2279对人类P2Y2、P2Y4、P2Y6或P2Y11受体的同源激动剂的激活没有影响,因此这种拮抗作用对P2Y1受体是特异的。MRS2279也没有阻断ADP通过血小板Gi/腺苷酸环化酶连接的P2Y受体来抑制环腺苷酸积累的能力[2]。

[参考文献]

[1]. Nandanan E, et al. Synthesis, biological activity, and molecular modeling of ribose-modified deoxyadenosine bisphosphate analogues as P2Y(1) receptor ligands. J Med Chem. 2000;43(5):829-842.

[2]. Boyer JL, et al, Ravi RG, Jacobson KA, Harden TK. 2-Chloro N(6)-methyl-(N)-methanocarba-2'-deoxyadenosine-3',5'-bisphosphate is a selective high affinity P2Y(1) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2002;135(8):2004-2010.

MRS2279物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₈ClN₅O₈P₂

[ 分子量 ]:
469.71100

[ 精确质量 ]:
469.03200

[ PSA ]:
208.77000

[ LogP ]:
1.13270

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MRS2279生物活性

MRS2279物理化学性质

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