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A-317567

A-317567用途

A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。
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A-317567名称

[ CAS 号 ]:
371217-32-2

[ 中文名 ]:
6-{2-[2-methyl-1-(propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]cyclopropyl}naphthalene-2-carboximidamide

[ 英文名 ]:
A-317567

[英文别名 ]:

A-317567生物活性

[ 描述 ]:

A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.025 μM (Acid-sensing ion channel 3 (ASIC-3))[1]


[体外研究]

研究了A-317567对急性分离成年大鼠背根神经节(DRG)神经元诱发的三种不同类型的内源性ASIC电流的影响。A-317567对所有pH 4.5诱发的ASIC电流产生浓度依赖性抑制,其IC50在2至30μM之间,这取决于ASIC电流激活的类型。A-317567等电位阻断了ASIC3样电流的持续相,这种两相电流类似于克隆的ASIC3,在DRG中占主导地位[2]。

[体内研究]

A-317567在CFA模型中具有完全的镇痛作用(ED50为17μmol/kg,i.p.,成年雄性Sprague-Dawley大鼠)。在这些条件下,A-317567对对侧爪的停药潜伏期没有显著影响[2]。

[参考文献]

[1]. Kuduk SD, et al. Synthesis, structure-activity relationship, and pharmacological profile of analogs of the ASIC-3 inhibitor A-317567. ACS Chem Neurosci. 2010 Jan 20;1(1):19-24.

[2]. Dubé GR, et al. Electrophysiological and in vivo characterization of A-317567, a novel blocker of acid sensing ion channels. Pain. 2005 Sep;117(1-2):88-96.

A-317567物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H31N3

[ 分子量 ]:
397.55500

[ 精确质量 ]:
397.25200

[ PSA ]:
53.11000

[ LogP ]:
6.31790

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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