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特拉万星

特拉万星用途

Telavancin(TD-6424)是一种半合成脂肪糖肽万古霉素衍生物,是Theravance开发的一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。特拉文辛破坏细胞膜完整性,可用于研究由革兰氏阳性细菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染[1]。
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特拉万星名称

[ CAS 号 ]:
372151-71-8

[ 中文名 ]:
特拉万星

[ 英文名 ]:
Telavancin

[英文别名 ]:

特拉万星生物活性

[ 描述 ]:

Telavancin(TD-6424)是一种半合成脂肪糖肽万古霉素衍生物,是Theravance开发的一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。特拉文辛破坏细胞膜完整性,可用于研究由革兰氏阳性细菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

特拉文西因破坏细胞膜完整性而具有快速、浓度依赖性杀菌作用[1]。特拉文西(5μg/mL)以5μg/mL[1]的浓度对MRSA菌株(COL)和VISA菌株(HIP5836)具有杀菌作用。

[体内研究]

特拉文西已在各种相关感染动物模型中进行了测试,即菌血症(40 mg/kg/d;皮下注射;每天两次,间隔12 h)、心内膜炎(30 mg/kg/d,静脉注射;每天二次,间隔12h;4d)、脑膜炎和肺炎,并取得了成功[1]动物模型:中性粒细胞减少小鼠的MRSA菌血症模型[1]剂量:40 mg/kg给药:皮下注射;结果:与万古霉素治疗的动物相比,每天两次,间隔12小时。动物模型:家兔金黄色葡萄球菌性心内膜炎模型[1]剂量:30mg/kg给药:静脉注射;每天两次,间隔12小时,共4天。结果:所有靶组织中的MRSA浓度显著降低,这些器官的百分比增加,培养阴性。

[参考文献]

[1]. Das B, et al. Telavancin: a novel semisynthetic lipoglycopeptide agent to counter the challenge of resistant Gram-positive pathogens. Ther Adv Infect Dis. 2017 Mar;4(2):49-73. 

特拉万星物理化学性质

[ 分子式 ]:
C80H106Cl2N11O27P

[ 分子量 ]:
1755.63000

[ 精确质量 ]:
1753.64000

[ PSA ]:
607.90000

[ LogP ]:
6.99100

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