21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

用途

21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate),如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。

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名称

[ CAS 号 ]:
37413-91-5

[ 中文名 ]:
21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

[ 英文名 ]:
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

EINECS 253-497-3
16-tetraene-3,20-dione 21-acetate
21-hydroxypregna-1,4,9(11)
21-acetoxy-pregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione
21-Acetoxy-pregna-1,4,9(11),16-tetraen-3,20-dion
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

Δ9,11衍生物的设计和开发能够稳定地结合到细胞膜中并抑制脂质过氧化,而无糖皮质激素或盐皮质激素活性,从而避免与传统皮质类固醇相关的副作用[1]。VBP15作为一种先导化合物,由于有效的NF-κB抑制和GR易位类似于强的松和地塞米松,缺乏反式激活特性和良好的生物利用度[1]。

[参考文献]

[1]. Erica K M Reeves, et al. VBP15: preclinical characterization of a novel anti-inflammatory delta 9,11 steroid. Bioorg Med Chem

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
534.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₆O₄

[ 分子量 ]:
366.450

[ 闪点 ]:
233.0±30.2 °C

[ 精确质量 ]:
366.183105

[ PSA ]:
60.44000

[ LogP ]:
3.48

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.585

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

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