岩大戟内酯A

岩大戟内酯A用途

Jolkinolide A是一种二萜类化合物,可从大戟的根中提取。Jolkinolide A通过影响肿瘤组织的血管生成而显示出抗肿瘤活性。Jolkinolide A显著抑制Akt-STAT3-mTOR信号通路,并降低A549细胞中VEGF的表达[1]。

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岩大戟内酯A名称

[ CAS 号 ]:
37905-07-0

[ 中文名 ]:
岩大戟内酯A

[ 英文名 ]:
Jolkinolide A

[英文别名 ]:

Jolkinolide A

岩大戟内酯A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGF[1]

[体外研究]

Jolkinolide A(20-100μg/mL；24小时)提高第549页细胞中胱天蛋白酶-9蛋白水平[1]。 Jolkinolide A(40-80μg/mL；24小时)降低第549页细胞中 Akt-STAT3-TOR公司蛋白的表达[1]。 Jolkinolide A(20-100μg/mL；24小时)抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)增殖和迁移,促进细胞凋亡[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：A549细胞浓度：20μg/mL、40μg/mL,60μg/mL和80μg/mL。培养时间：24小时。结果：在20-100μg/mL的浓度下促进细胞中caspase-9蛋白的表达。在40-80μg/mmL的浓度下抑制细胞中Akt、STAT3和mTOR蛋白的表达水平。

[体内研究]

Jolkinolide A(40mg/kg；腹腔注射; 每 3.天一次,持续 2.个月) 抑制小鼠第549页细胞异种移植瘤模型中血管内皮生长因子蛋白的表达[1]。动物模型：注射A549细胞的雌性BALB/c裸鼠(4-5周龄)[1]剂量：40mg/kg给药：腹膜内注射；结果：给药第1天、第10天、第30天、第45天和第60天显著抑制VEGF蛋白的表达。

[参考文献]

[1]. Shen L, et al. Jolkinolide A and Jolkinolide B Inhibit Proliferation of A549 Cells and Activity of Human Umbilical Vein Endothelial Cells. Med Sci Monit. 2017 Jan 14;23:223-237.

岩大戟内酯A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
479.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₆O₃

[ 分子量 ]:
314.41864

[ 闪点 ]:
206.7±23.3 °C

[ 精确质量 ]:
314.188202

[ LogP ]:
4.70

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
2-8℃

岩大戟内酯A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi