Melflufen hydrochloride

Melflufen hydrochloride用途

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
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Melflufen hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
380449-54-7

[ 英文名 ]:
Melflufen hydrochloride

Melflufen hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[体外研究]

盐酸甲氟芬(0.5-10μM;24小时)以浓度依赖性的方式降低MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、Dox-40、ARP-1和ANBL-6细胞的活力[1]。盐酸甲氟芬诱导MM.1S细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系:多发性骨髓瘤细胞:MM.1S,INA-6,RPMI-8226,MM.1R,Dox-40,ARP-1,ANBL-6细胞浓度:0.5,1,3,5,10μM孵育时间:24小时结果:所有细胞系的存活率均显著下降。

[体内研究]

盐酸甲氟芬(美芬仑-氟芬酰胺)盐酸盐(3mg/kg;静脉注射;每周两次,持续两周)在异种移植小鼠模型中显示出抗MM活性[1]。动物模型:CB-17scid小鼠(人浆细胞瘤MM.1S异种移植小鼠模型)[1]剂量:3mg/kg给药:1.v;每周2次,连续2周。结果:显著抑制MM瘤生长,延长小鼠生存期。

[参考文献]

[1]. Chauhan D, et al. In vitro and in vivo antitumor activity of a novel alkylating agent, melphalan-flufenamide, against multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2013;19(11):3019-3031.

[2]. Ray A, et al. A novel alkylating agent Melflufen induces irreversible DNA damage and cytotoxicity in multiple myeloma cells. Br J Haematol. 2016;174(3):397-409.

Melflufen hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31Cl3FN3O3

[ 分子量 ]:
534.88

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