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N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺用途

Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。

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N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺名称

[ CAS 号 ]:
382180-17-8

[ 中文名 ]:
N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺

[ 英文名 ]:
N-Hydroxy-N'-(3-pyridinyl)octanediamide

[中文别名 ]:

N-羟基-N'-3-吡啶基辛烷二酰胺

[英文别名 ]:

S2190_Selleck
N-Hydroxy-N'-3-pyridinyloctanediamide
N-Hydroxy-N'-(pyridin-3-yl)octanediamide
N1-Hydroxy-N8-3-pyridinyl-octanediamide
Octanediamide, N-hydroxy-N-3-pyridinyl-
N-Hydroxy-N'-(3-pyridinyl)octanediamide
pyroxamide
N-Hydroxy-N'-3-pyridinyl octane diamide

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺生物活性

[ 描述 ]:

Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

ID50: 100 nM[1]

[体外研究]

Pyroxamide(1.25-20.0μM；24-72小时)抑制RD和RH30B细胞生长,Pyroxamide在20.0μM时导致44%的死细胞72小时,导致培养物中86%的死细胞[1]。Pyroxamide(10.0-20.0μM；48小时)在10.0和20.0μM时分别显示45.0%和72.3%的亚G1级分[1]。细胞活力测定[2]细胞系：RD细胞；RH30B细胞浓度：1.25-20.0μM孵育时间：24小时；48小时；72小时结果：导致RD和RH30B细胞的细胞生长减少。细胞周期分析[2]细胞系：RD细胞；RH30B细胞浓度：10.0μM；20.0μM孵育时间：48小时结果：与对照样品相比,48小时时亚G1级分增加。

[参考文献]

[1]. Butler LM, et al. Inhibition of transformed cell growth and induction of cellular differentiation by pyroxamide, an inhibitor of histone deacetylase. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):962-70.

[2]. Kutko MC, et al. Histone deacetylase inhibitors induce growth suppression and cell death in human rhabdomyosarcoma in vitro.Clin Cancer Res. 2003 Nov 15;9(15):5749-55.

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
265.308

[ 精确质量 ]:
265.142639

[ PSA ]:
91.32000

[ LogP ]:
0.04

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 折射率 ]:
1.570

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933399090

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺合成路线

详细合成路线

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺上下游产品

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺上游产品

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺下游产品

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺文献

Evaluation of histone deacetylase inhibitors (HDACi) as therapeutic leads for human African trypanosomiasis (HAT).

Bioorg. Med. Chem. 23 , 5151-5, (2015)

Two of the histone deacetylases, TbDAC1 and TbDAC3, have been reported to be essential genes in trypanosomes. Therefore, we tested the activity of a panel of human histone deacetylase inhibitors (HDAC...

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