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(-)-双氯甲烷

(-)-双氯甲烷用途

双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸；d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。

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(-)-双氯甲烷名称

[ CAS 号 ]:
38641-83-7

[ 中文名 ]:
(-)-双氯甲烷

[ 英文名 ]:
(+)-BICUCULLINE METHOCHLORIDE

[英文别名 ]:

HMS3266A09
UNII-I3UNE1K4AF
N-Me-bicuculline
Bisculline methyl chloride

(-)-双氯甲烷生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

IC50: 3 μM (GABAA)[3]

[体外研究]

比丘库林甲基氯化物 (1μM和3微米)达到 γ-氨基丁酸的最大反应。比丘库林甲基氯化物似乎使 γ-氨基丁酸的剂量-反应曲线向右平行移动,而不降低 γ-氨基丁酸的最大反应,这表明它在表达人 α1β2γ2氨基丁酸受体的爪蟾卵母细胞中是一种竞争性拮抗剂[3]。比丘库林甲基氯化物 (1-100μM；2分钟; 应用于外部贴片) 有效地阻断了爪蟾卵母细胞中,对阿帕明(HY-P0256)敏感的小导钙活化钾通道 (SK2)电流和对阿帕明不敏感的 SK1型电流[4]。

[体内研究]

比丘库林甲基氯化物 (1.25-3 mg/kg；皮下注射) 能以剂量依赖的方式引起小鼠的阵挛性抽搐,这些抽搐会因注射 μ-阿片受体激动剂吗啡而加强[1]。比丘库林甲基氯化物 (1.5-3.2 mg/kg；皮下注射) 诱发小鼠全身性癫痫发作,对阵挛的50加元(惊厥剂量) 为 2.2 mg/kg对 (古希腊语)的 50加元为 2.4毫克/千克比丘库林甲基氯化物在3.2毫克/千克的剂量下诱发的癫痫发作,可以通过纳米金刚石拮抗剂 MK-801、CPP和 CGS 19755年的预处理 (静脉注射) 来阻断[2]。

[参考文献]

[1]. Y Yajima, et al. Effects of differential modulation of mu-, delta- and kappa-opioid systems on bicuculline-induced convulsions in the mouse. Brain Res. 2000 Apr 17;862(1-2):120-6.

[2]. W A Turski, et al. Excitatory amino acid antagonists protect mice against seizures induced by bicuculline. Brain Res. 1990 Apr 23;514(1):131-4.

[3]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol. 2003;464(1):1-8.

[4]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch. 1999 Aug;438(3):314-21.

(-)-双氯甲烷物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀ClNO₆

[ 分子量 ]:
417.84000

[ 精确质量 ]:
417.09800

[ PSA ]:
63.22000

(-)-双氯甲烷MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(-)-双氯甲烷安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544 6.1/PG 2

(-)-双氯甲烷文献

Effects of halothane on excitatory neurotransmission to medullary expiratory neurons in a decerebrate dog model.

Anesthesiology 93(6) , 1474-81, (2000)

The activity of canine expiratory (E) neurons in the caudal ventral respiratory group is primarily dependent on N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) receptor-mediated excitatory chemodrive inputs and modul...

Influence of genuine kavapyrone enantiomers on the GABA-A binding site.

Planta Med. 64(6) , 504-6, (1998)

The influence of kavapyrones from Piper methysticum Forst. on the GABAA receptor was demonstrated using radioreceptor assays. Both the dienolide yangonin and the genuine enolide enantiomers (+)-kavain...

Interactions between laudanosine, GABA, and opioid subtype receptors: implication for laudanosine seizure activity.

Brain Res. 646(2) , 235-41, (1994)

We examined the interactions of D,L-laudanosine, a potentially epileptogenic metabolite of the neuromuscular relaxant atracurium besylate, with gamma-aminobutyric acid (GABA) and opioid binding sites,...

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