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二甲苯磺酸拉帕替尼

二甲苯磺酸拉帕替尼用途

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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二甲苯磺酸拉帕替尼名称

[ CAS 号 ]:
388082-78-8

[ 中文名 ]:
二对甲苯磺酸拉帕替尼

[ 英文名 ]:
Lapatinib ditosylate hydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

二甲苯磺酸拉帕替尼生物活性

[ 描述 ]:

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

EGFR:10.8 nM (IC50)

ErbB2:9.2 nM (IC50)


[体外研究]

拉帕替尼(GW2016；0.03-10μM；6小时；BT474和HN5细胞)处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。拉帕替尼(GW2016；72小时；HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞)治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖[1]。拉帕替尼(GW2016；1-10μM；72小时；HN5细胞)治疗导致G1期阻滞[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03μM,0.1μM,0.3μM,1μM,3μM或10μM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验[1]细胞系：HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞浓度：孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]细胞系：HN5细胞浓度：1μM或10μM孵育时间：72小时结果：导致G1停滞的诱导。

[体内研究]

拉帕替尼(GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠)治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠(4-6周龄)[1]剂量：30mg/kg,100mg/kg给药：口服给药；每日两次；持续21天结果：抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。

[参考文献]

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.

二甲苯磺酸拉帕替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.403 g/mL (20.84 °C)

[ 沸点 ]:
750.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
237 - 239 °C

[ 分子式 ]:
C86H86Cl2F2N8O21S6

[ 分子量 ]:
943.476

[ 闪点 ]:
68 °F

[ 精确质量 ]:
942.184143

[ PSA ]:
249.46000

[ LogP ]:
12.26450

[ 外观性状 ]:
无色或淡黄色结晶

[ 折射率 ]:
n20/D 1.5520(lit.)

[ 储存条件 ]:
室温

二甲苯磺酸拉帕替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R43:May cause sensitization by skin contact. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24-S37-S61

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