Razaxaban hydrochloride

Razaxaban hydrochloride用途

Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

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Razaxaban hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
405940-76-3

[ 英文名 ]:
Razaxaban hydrochloride

[英文别名 ]:

DPC 906
Razaxaban Hydrochloride
Razaxaban HCl
UNII-7CLJ1MEZ8V

Razaxaban hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa

[ 靶点 ]

Ki: 0.19 nM (Factor Xa); 540 nM (Thrombin)[1]

[体外研究]

Razaxaban(化合物11d)具有良好的Caco-2渗透性[1]。在体外人血浆活化部分凝血活酶时间(aPTT)和人凝血酶原时间(PT)测定中,评价了化合物11d的抗凝活性。在6.1μM和2.1μM时,Razaxaban显示aPTT和PT分别加倍。平衡透析法测定人和兔血浆蛋白结合率分别为90.5%和93.4%。Razaxaban在Ki为0.16nm的兔因子Xa分析中具有相似的亲和力[1]。

[体内研究]

在兔动静脉分流术血栓形成模型中,Razaxaban(化合物11d；0.21-9.4mg/kg/h；静脉注射)以1.6μmol/kg/h的ID50以剂量依赖性方式抑制血栓形成[1]。动物模型：兔动静脉分流术血栓形成模型[1]剂量：0.21mg/kg/h、0.7mg/kg/h、2.1mg/kg/h、9.4mg/kg/h给药：静脉注射结果：ID50为1.6μmol/kg/h,呈剂量依赖性抑制血栓形成。

[参考文献]

[1]. Quan ML, et al. Discovery of 1-(3'-aminobenzisoxazol-5'-yl)-3-trifluoromethyl-N-[2-fluoro-4- [(2'-dimethylaminomethyl)imidazol-1-yl]phenyl]-1H-pyrazole-5-carboxyamide hydrochloride (razaxaban), a highly potent, selective, and orally bioavailable factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1729-44.

Razaxaban hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
654.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂

[ 分子量 ]:
564.92300

[ 闪点 ]:
349.8ºC

[ 精确质量 ]:
564.14100

[ PSA ]:
124.25000

[ LogP ]:
5.36930

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

Razaxaban hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi