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MS37452

MS37452用途

MS37452是CBX7色结构域与H3K27me3结合的有效抑制剂,Kd为27.7μM。MS37452可以通过取代CBX7与前列腺癌细胞INK4A/ARF位点的结合来解除多梳抑制复合物靶基因p16/CDKN2A的转录[1]。

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MS37452名称

[ CAS 号 ]:
423748-02-1

[ 中文名 ]:
MS37452

[ 英文名 ]:
MS37452

[英文别名 ]:

MS37452生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

CBX7[1]

[体外研究]

与二甲基亚砜对照组相比,MS37452(125-500μM；12小时)显著提高INK4A/ARF转录水平,在250μM和500μM时分别高达25%和60%[1]。MS37452(250μM；2小时)治疗人类PC3前列腺癌细胞2小时,减少INK4A/ARF位点的CBX7占用[1]。RT-PCR[1]细胞系：PC3细胞浓度：125-500μM孵育时间：12小时结果：INK4A/ARF表达分别在250μM和500μM时上调25%和60%。

[参考文献]

[1]. Ren C, et al. Small-molecule modulators of methyl-lysine binding for the CBX7 chromodomain. Chem Biol. 2015;22(2):161-168.

MS37452物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
628.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆N₂O₅

[ 分子量 ]:
398.452

[ 闪点 ]:
334.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
398.184174

[ LogP ]:
2.29

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.575

[ 储存条件 ]:
20°C

MS37452安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport