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LY518674

LY518674用途

LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
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LY518674名称

[ CAS 号 ]:
425671-29-0

[ 中文名 ]:
2-[4-[3-[2,5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1,2,4-T噻唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸

[ 英文名 ]:
LY518674

[英文别名 ]:

LY518674生物活性

[ 描述 ]:

LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 42 nM (human PPARα)[1]


[体内研究]

LY518674在体内降低甘油三酯和增加HDL-C[2]。LY518674显著提高载脂蛋白A-I(apoA-I)的转化率,但对载脂蛋白A-I或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的稳态水平无重大影响[3]。

[参考文献]

[1]. Bravo Y, et al. Identification of the first potent, selective and bioavailable PPARα antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 May 15;24(10):2267-72.

[2]. Nissen SE, et al. Effects of a potent and selective PPAR-alpha agonist in patients with atherogenic dyslipidemia or hypercholesterolemia: two randomized controlled trials. JAMA. 2007 Mar 28;297(12):1362-73.

[3]. Khera AV, et al. Potent peroxisome proliferator-activated receptor-α agonist treatment increases cholesterol efflux capacity in humans with the metabolic syndrome. Eur Heart J. 2015 Nov 14;36(43):3020-2.

LY518674物理化学性质

[ 密度 ]:
1.21g/cm3

[ 沸点 ]:
575.852ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H27N3O4

[ 分子量 ]:
409.47800

[ 闪点 ]:
302.065ºC

[ 精确质量 ]:
409.20000

[ PSA ]:
97.21000

[ LogP ]:
3.34540

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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产品详情：2-[4-[3-[2,5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1,2,4-T噻唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸

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