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LY518674

更新时间:2024-01-19 12:33:02

LY518674结构式
LY518674结构式
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常用名 LY518674 英文名 LY518674
CAS号 425671-29-0 分子量 409.47800
密度 1.21g/cm3 沸点 575.852ºC at 760 mmHg
分子式 C23H27N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 302.065ºC

 LY518674用途


LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。

 LY518674名称

中文名 2-[4-[3-[2,5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1,2,4-T噻唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸
英文名 2-[4-[3-[2,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
英文别名 更多

 LY518674生物活性

描述 LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
相关类别
靶点

EC50: 42 nM (human PPARα)[1]

体内研究 LY518674在体内降低甘油三酯和增加HDL-C[2]。LY518674显著提高载脂蛋白A-I(apoA-I)的转化率,但对载脂蛋白A-I或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的稳态水平无重大影响[3]。
参考文献

[1]. Bravo Y, et al. Identification of the first potent, selective and bioavailable PPARα antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 May 15;24(10):2267-72.

[2]. Nissen SE, et al. Effects of a potent and selective PPAR-alpha agonist in patients with atherogenic dyslipidemia or hypercholesterolemia: two randomized controlled trials. JAMA. 2007 Mar 28;297(12):1362-73.

[3]. Khera AV, et al. Potent peroxisome proliferator-activated receptor-α agonist treatment increases cholesterol efflux capacity in humans with the metabolic syndrome. Eur Heart J. 2015 Nov 14;36(43):3020-2.

 LY518674物理化学性质

密度 1.21g/cm3
沸点 575.852ºC at 760 mmHg
分子式 C23H27N3O4
分子量 409.47800
闪点 302.065ºC
精确质量 409.20000
PSA 97.21000
LogP 3.34540
折射率 1.594
储存条件 2-8°C

 LY518674合成线路

 LY518674英文别名

2-Methyl-2-[4-[3-[1-(4-Methylbenzyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]propionic acid
Propanoic acid,2-[4-[3-[2,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methyl
2-[4-[3-[4,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
2-[4-[3-[2,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methyl-propanoic acid