[[[1-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲基]环丙基]氧基]甲基]膦酸

用途

LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。
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名称

[ CAS 号 ]:
441785-24-6

[ 中文名 ]:
[[[1-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲基]环丙基]氧基]甲基]膦酸

[ 英文名 ]:
LB80317

生物活性

[ 描述 ]:

LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> HBV
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

EC50: 0.5 μM (DNA synthesis of HBV)[2]


[体外研究]

在磷酸化为二磷酸和三磷酸形式后,LB80317被并入核衣壳内的病毒DNA中,从而抑制DNA的进一步合成。使用细胞系模型的体外研究表明,LB80317的药物浓度导致HBV DNA产生量(EC50)减少50%的浓度为0.5μM[2]。

[体内研究]

小鼠肝脏中40%的LB80331/LB80317被检测为磷酸化形式。LB80380被迅速吸收并转化为LB80331。LB80317在稳态下具有较长的半衰期(T1/2=8.3-9.9小时)[1]。

[参考文献]

[1]. Man-Fung Yuen, et al. Pharmacokinetics of LB80331 and LB80317 Following Oral Administration of LB80380, a New Antiviral Agent for Chronic Hepatitis B (CHB), in Healthy Adult Subjects, CHB Patients, and Mice. Antimicrob Agents Chemother. 2009 May;53(5):1779-85.

[2]. Lung-Yi Mak, et al. Pharmacokinetic Evaluation of Besifovir for the Treatment of HBV Infection. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2018 Jan;14(1):101-106.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H14N5O5P

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