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阿托帕沙溴酸

阿托帕沙溴酸用途

氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。

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阿托帕沙溴酸名称

[ CAS 号 ]:
474550-69-1

[ 中文名 ]:
阿托帕沙溴酸

[ 英文名 ]:
Atopaxar hydrobromide

[英文别名 ]:

K3D2WJ7U0I
E 5555 hydrobromide
Atopaxar hydrobromide
MFCD25371545

阿托帕沙溴酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

[ 靶点 ]

PAR-1[1]

[体外研究]

氢溴酸阿托帕沙(0.0001-10μM；1h)以浓度依赖性方式抑制haTRAP(高亲和力凝血酶受体激活肽)与人血小板膜上PAR-1的结合,IC50为0.019μM[2]。氢溴酸阿托帕沙以浓度依赖性方式抑制凝血酶或TRAP诱导的人血小板聚集[2]。氢溴酸阿托帕沙不抑制ADP、U46619、胶原和PAR-4ap诱导的PRP(富含血小板的血浆)聚集,浓度高达20μM[2]。

[体内研究]

在光化学诱导血栓形成(PIT)豚鼠模型中,氢溴酸阿托帕沙(30-100 mg/kg；p.o.)可导致股动脉闭塞时间的剂量依赖性延长[2]。氢溴酸阿托帕沙在最高试验剂量1000 mg/kg时不会延长豚鼠的出血时间[2]。动物模型：豚鼠,PIT模型[2]剂量：口服给药：10 mg/kg,30 mg/kg,100 mg/kg结果：与对照组相比,30 mg/kg和100 mg/kg时的闭塞时间分别延长了1.8倍和2.4倍。

[参考文献]

[1]. Chris Dockendorff, et al. Discovery of 1,3-Diaminobenzenes as Selective Inhibitors of Platelet Activation at the PAR1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2012 Mar 8; 3(3): 232–237.

[2]. Motoji Kogushi, et al. The novel and orally active thrombin receptor antagonist E5555 (Atopaxar) inhibits arterial thrombosis without affecting bleeding time in guinea pigs. Eur J Pharmacol. 2011 Apr 25;657(1-3):131-7.

阿托帕沙溴酸物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₉BrFN₃O₅

[ 分子量 ]:
608.539

[ 精确质量 ]:
607.205688

[ 储存条件 ]:
-20°C

阿托帕沙溴酸

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