阿托帕沙溴酸
阿托帕沙溴酸用途
氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。
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阿托帕沙溴酸名称
[ CAS 号 ]:
474550-69-1
[ 中文名 ]:
阿托帕沙溴酸
[ 英文名 ]:
Atopaxar hydrobromide
[英文别名 ]:
- K3D2WJ7U0I
- E 5555 hydrobromide
- Atopaxar hydrobromide
- MFCD25371545
阿托帕沙溴酸生物活性
[ 描述 ]:
氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PAR-1[1]
[体外研究]
氢溴酸阿托帕沙(0.0001-10μM;1h)以浓度依赖性方式抑制haTRAP(高亲和力凝血酶受体激活肽)与人血小板膜上PAR-1的结合,IC50为0.019μM[2]。氢溴酸阿托帕沙以浓度依赖性方式抑制凝血酶或TRAP诱导的人血小板聚集[2]。氢溴酸阿托帕沙不抑制ADP、U46619、胶原和PAR-4ap诱导的PRP(富含血小板的血浆)聚集,浓度高达20μM[2]。
[体内研究]
在光化学诱导血栓形成(PIT)豚鼠模型中,氢溴酸阿托帕沙(30-100 mg/kg;p.o.)可导致股动脉闭塞时间的剂量依赖性延长[2]。氢溴酸阿托帕沙在最高试验剂量1000 mg/kg时不会延长豚鼠的出血时间[2]。动物模型:豚鼠,PIT模型[2]剂量:口服给药:10 mg/kg,30 mg/kg,100 mg/kg结果:与对照组相比,30 mg/kg和100 mg/kg时的闭塞时间分别延长了1.8倍和2.4倍。
[参考文献]
阿托帕沙溴酸物理化学性质
[ 分子式 ]:
C29H39BrFN3O5
[ 分子量 ]:
608.539
[ 精确质量 ]:
607.205688
[ 储存条件 ]:
-20°C
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