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VO-OHPIC 三水合物

VO-OHPIC 三水合物用途

VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂，IC₅₀ 为 46±10 nM。

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VO-OHPIC 三水合物名称

[ CAS 号 ]:
476310-60-8

[ 中文名 ]:
VO-OHPIC 三水合物

[ 英文名 ]:
VO-Ohpic trihydrate

[英文别名 ]:

VO-Ohpic (trihydrate)

VO-OHPIC 三水合物生物活性

[ 描述 ]:

VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 46±10 nM (PTEN)[1]

[体外研究]

具有两个OHpic配体和氧配体的VO-OHpic是一种空间要求很高的分子,因此人们预期,由于空间位阻,结合底物会影响抑制剂的后续结合。 VO-OHpic在低纳摩尔浓度(IC50,46±10nM)中显着抑制PTEN活性,这与先前在基于PIP3的测定中确定的效力(IC50,35±2nM)一致。抑制常数Kic和Kiu分别被确定为27±6和45±11nM [1]。 VO-OHpic是一种令人鼓舞的特异性和有效的PTEN抑制剂。 VO-OHpic是PTEN脂质磷酸酶活性最有效的抑制剂(IC50 = 35 nM)[2]。

[体内研究]

在缺血前30分钟通过腹膜内注射VO-OHpic(10μg/ kg)在小鼠中抑制PTEN,然后将它们暴露于缺血30分钟和再灌注120分钟。在实验结束时,通过三苯基四唑氯化物(TTC)测量心肌梗塞面积。在VO处理的小鼠中心肌梗塞面积显着减少(25±6对56±5％,n = 7,P <0.01)。这两组的风险区域没有差异(46±3对57±3％,n = 7,P> 0.05)[3]。

[激酶实验]

将VO-OHpic溶解在DMSO（100μM）中并用1％DMSO进一步稀释至所需浓度。对于抑制研究，在加入底物以初始化反应之前，将PTEN与VO-OHpic在室温下预孵育10分钟。用测定缓冲液中的VO-OHpic测定背景吸光度（孔雀石绿测定）和荧光（OMFP测定），并在数据分析中校正[1]。

[动物实验]

小鼠[3]用雄性C57BL6小鼠进行实验。简而言之，用戊巴比妥（70mg / kg）麻醉小鼠。左冠状动脉闭塞在左耳廓下方约1-2mm处。通过松开结扎线完成再灌注。在缺血前30分钟，通过腹膜内注射以10μg/ kg的剂量施用PTEN抑制剂VO-OHpic。盐水用作对照。在实验结束时，通过横切主动脉并移除心脏来对动物实施安乐死，以确定梗塞面积。

[参考文献]

[1]. Mak LH, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-OHpic. J Chem Biol. 2010 Oct;3(4):157-63.

[2]. Rosivatz, E, et al. A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS Chem Biol. 2006 Dec 15;1(12):780-90.

[3]. Zu L, et al. PTEN inhibitors cause a negative inotropic and chronotropic effect in mice. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):298-302.

[相关活性小分子]

SF1670 | 五水β-甘油磷酸钠

VO-OHPIC 三水合物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₆N₂O₁₁V

[ 分子量 ]:
415.20

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
−20°C

VO-OHPIC 三水合物安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

VO-OHPIC 三水合物文献

A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN).

ACS Chem. Biol. 1 , 780-790, (2006)

Phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN), a phosphoinositide 3-phosphatase, is an important regulator of insulin-dependent signaling. The loss or impairment of PTEN results in ...

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