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奥洛波尔

奥洛波尔用途

Orobol是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol抑制CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、麝香、TOPK和TNIK(IC50=1.24-4.45μM)。Orobol还抑制PI3K亚型(PI3Kα/β/γ/K/δ的IC50=3.46-5.27μM)[1][2]。
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奥洛波尔名称

[ CAS 号 ]:
480-23-9

[ 中文名 ]:
3',4',5,7-四羟基异黄酮

[ 英文名 ]:
Orobol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

奥洛波尔生物活性

[ 描述 ]:

Orobol是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol抑制CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、麝香、TOPK和TNIK(IC50=1.24-4.45μM)。Orobol还抑制PI3K亚型(PI3Kα/β/γ/K/δ的IC50=3.46-5.27μM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[体外研究]

Orobol以ATP竞争方式与CK1ε结合,并通过靶向酪蛋白激酶1ε发挥抗肥胖作用[2]。Orobol(5-20μM)有效抑制MDI(异丁基甲基黄嘌呤、地塞米松和胰岛素(MDI))诱导的4E-BP1磷酸化[2]。

[体内研究]

Orobol可在不影响C57BL/6J小鼠食物摄入的情况下,减轻高脂饮食诱导的体重增加和脂质积累[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠HFD诱导肥胖[2]剂量：10 mg/kg给药：灌胃；每日23周结果：与HFD组相比,体重显著降低17.3%。

[参考文献]

[1]. Kim MH, et al. Lipid Nanoparticles for Enhancing the Physicochemical Stability and Topical Skin Delivery of Orobol. Pharmaceutics. 2020;12(9):845. Published 2020 Sep 3.

奥洛波尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
616.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H10O6

[ 分子量 ]:
286.236

[ 闪点 ]:
239.5±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
286.047729

[ PSA ]:
111.13000

[ LogP ]:
2.76

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.768

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

奥洛波尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DJ2982400
CHEMICAL NAME :
4H-1-Benzopyran-4-one, 5,7-dihydroxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
480-23-9
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0292790
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C15-H10-O6
MOLECULAR WEIGHT :
286.25

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>250 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 28,947,1975
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奥洛波尔安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

奥洛波尔合成路线

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