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染料木素

染料木素用途

Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移。
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染料木素名称

[ CAS 号 ]:
446-72-0

[ 中文名 ]:
金雀异黄酮

[ 英文名 ]:
Genistein

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

染料木素生物活性

[ 描述 ]:

Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
天然产物 >> 黄酮类化合物
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:0.6 μM (IC50, Cell Assay)


[体外研究]

金雀异黄素抑制血清刺激的MCF-7和T47D ER +细胞的生长,分别通过染料排除分别为7.6和8.7μg/ mL,通过[3H]胸苷掺入分别为8.7和10.6μg/ mL。这些值类似于分别用MTT测定法获得的MCF-7和T47D ER +细胞的IC50值9.4和7μg/ mL。此外,与孵育8小时的对照细胞相比,浓度高达20μg/ mL的染料木黄酮不会改变MTT线粒体减少。此外,发现生物素A或大豆苷元都不会干扰IC50浓度下的MTT测定。因此,在研究的系统中,MTT分析对于确定Genistein在20μg/ mL浓度下的生长抑制作用是有效的[1]。

[体内研究]

在本研究中,与盐水组相比,吗啡的有效剂量导致小鼠睾丸重量显着降低(p = 0.00)。此外,与吗啡组相比,所有剂量的染料木黄酮和金雀异黄素加吗啡的治疗动物的睾丸重量显着增加(p = 0.028)。与盐水组相比,吗啡引起睾酮,LH和FSH激素的显着降低(p = 0.00)。此外,与吗啡组相比,Genistein(p <0.05)和Genistein加吗啡在所有组中的睾酮,LH和FSH激素均显着增加(p = 0.024)[2]。双酚A(BPA)单独处理和与Genistein联合处理对STD或HFD喂养大鼠肝脏中LC3II和PPARα蛋白表达无显着影响(P> 0.05; P> 0.05)。与HFD组或HFD-BPA组相比,当给予大鼠染料木黄酮时,观察到肝脏中PPARγ的蛋白质表达显着降低[3]。

[细胞实验]

通过MTT测定确定染料木黄酮的IC 50值。简而言之，MTT测定法是比色测定法，其基于活的但不是死细胞将基于四唑鎓的化合物还原成蓝色甲product产物的能力。将甲crystals晶体溶解在DMSO中，并在540nm下测量吸光度。 540nm处的吸光度与活细胞数成比例。将通过MTT测定获得的lC50值与通过使用台盼蓝染料排除和通过氚化胸苷掺入DNA计数活细胞获得的lC50值进行比较[1]。

[动物实验]

使用小鼠[2] Balb / c雄性小鼠。金雀异黄素如下施用：在第1-30天，金雀异黄素每日一次，腹膜内注射。吗啡加金雀异黄素按如下方式给药：在第1-30天，金雀异黄素每日一次加吗啡，腹腔注射（17,18）。施用相同体积的盐水。将小鼠随机分成8组（n = 6）。 1）生理盐水组（1 mL DW /每日）; 2）吗啡处理组; 3）Genistein 1 mg / kg处理组; 4）染料木黄酮2mg / kg处理组5）Genistein 4mg / kg处理组; 6）吗啡加Genistein 1 mg / kg处理组; 7）吗啡加Genistein 2 mg / kg处理组; 8）吗啡加Genistein 4mg / kg处理组。大鼠[3]使用雄性8周龄Wistar大鼠（150-180g）。适应一周后，将所有大鼠随机分为8组，每组10只，按如下方式处理35周：（1）STD组饲喂啮齿动物标准饲料（STD）; （2）STD-BPA组给予STD并给予BPA（50μg/ kg /天）; （3）STD-（BPA + G）组给予STD并给予BPA（50μg/ kg /天）加Genistein（10mg / kg /天）; （4）STD-G组给予STD并给予Genistein（10mg / kg /天）; （5）HFD组接受高脂饮食（HFD）; （6）HFD-BPA组给予HFD并给予BPA（50μg/ kg /天）; （7）STD-（BPA + G）组给予HFD并给予BPA（50μg/ kg /天）加Genistein（10mg / kg /天）; （8）HFD-G组给予HFD并给予Genistein（10mg / kg /天）。所有男性同性恋者连续治疗35周。先前已经描述了BPA（50μg/ kg /天）和染料木黄酮（10mg / kg /天）处理方法的细节：BPA溶解在玉米油中并用三种储备溶液稀释（20,40,80和120）微克/毫升）。

[参考文献]

[1]. Peterson G, et al. Genistein inhibits both estrogen and growth factor-stimulated proliferation of human breast cancer cells. Cell Growth Differ. 1996 Oct;7(10):1345-51.

[2]. Jalili C, et al. Effect of Genistein on reproductive parameter and serum nitric oxide levels in morphine-treated mice. Int J Reprod Biomed (Yazd). 2016 Feb;14(2):95-102.

[3]. Ding S, et al. Environmentally Relevant Dose of Bisphenol A Does Not Affect Lipid Metabolism and Has No Synergetic or Antagonistic Effects on Genistein's Beneficial Roles on Lipid Metabolism. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0155352.


[相关活性小分子]

奥斯替尼 | Tyrphostin B42 (AG-490) | 来那替尼 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 达克替尼 | 图卡蒂尼(伊尔比尼替尼,ONT-380) | 波齐奥替尼(HM781-36B) | 奥莫替尼 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡纽替尼二盐酸盐 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇 | 培利替尼

染料木素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
555.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
297-298 °C

[ 分子式 ]:
C15H10O5

[ 分子量 ]:
270.237

[ 闪点 ]:
217.1±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
270.052826

[ PSA ]:
90.90000

[ LogP ]:
2.96

[ 外观性状 ]:
黄色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 稳定性 ]:
Light Sensitive

[ 水溶解性 ]:
insoluble

染料木素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

染料木素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NR2392000
CHEMICAL NAME :
Isoflavone, 4',5,7-trihydroxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
446-72-0
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0263823
LAST UPDATED :
199801
DATA ITEMS CITED :
12
MOLECULAR FORMULA :
C15-H10-O5
MOLECULAR WEIGHT :
270.25
WISWESSER LINE NOTATION :
T66 BO EVT&J CR DQ& IQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
125 mg/kg
SEX/DURATION :
female 16-20 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - urogenital system
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
625 mg/kg
SEX/DURATION :
female 16-20 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
1680 mg/kg
SEX/DURATION :
female 21 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Maternal Effects - other effects
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
13200 mg/kg
SEX/DURATION :
male 22 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - male fertility index (e.g. # males impregnating females per # males exposed to fertile nonpregnant females)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
18600 mg/kg
SEX/DURATION :
female 31 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - stillbirth

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in mammalian somatic cells
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Lung
DOSE/DURATION :
25 umol/L
REFERENCE :
FCTOD7 Food and Chemical Toxicology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.20- 1982- Volume(issue)/page/year: 35,605,1997
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染料木素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S24/25-S22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
NR2392000

[ 海关编码 ]:
2932999099

染料木素合成路线

详细合成路线

染料木素上下游产品

染料木素上游产品

染料木素下游产品

染料木素制备

暂无
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染料木素海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

染料木素文献

Neuropilin 1 is an entry factor that promotes EBV infection of nasopharyngeal epithelial cells.

Nat. Commun. 6 , 6240, (2015)

Epstein-Barr virus (EBV) is implicated as an aetiological factor in B lymphomas and nasopharyngeal carcinoma. The mechanisms of cell-free EBV infection of nasopharyngeal epithelial cells remain elusiv...

A precisely substituted benzopyran targets androgen refractory prostate cancer cells through selective modulation of estrogen receptors.

Toxicol. Appl. Pharmacol. 283(3) , 187-97, (2015)

Dietary consumption of phytoestrogens like genistein has been linked with lower incidence of prostate cancer. The estradiol-like benzopyran core of genistein confers estrogen receptor-β (ER-β) selecti...

Direct cellular delivery of human proteasomes to delay tau aggregation.

Nat. Commun. 5 , 5633, (2014)

The 26S proteasome is the primary machinery that degrades ubiquitin (Ub)-conjugated proteins, including many proteotoxic proteins implicated in neurodegeneraton. It has been suggested that the elevati...


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标题：染料木素_MSDS_用途_密度_染料木素CAS号【446-72-0】_化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/446-72-0_57659.html