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Alloxazine

Alloxazine用途

四氧嘧啶是一种选择性A2b拮抗剂。四氧嘧啶可完全阻断5′N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)介导的环腺苷酸积累,IC50为2.9μM。四氧嘧啶可用于癌症研究[1][2]。

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Alloxazine名称

[ CAS 号 ]:
490-59-5

[ 中文名 ]:
咯肼

[ 英文名 ]:
Alloxazine;Isoalloxazine

[英文别名 ]:

Alloxazin
1H-benzo[g]pteridine-2,4-dione
Alloxazine

Alloxazine生物活性

[ 描述 ]:

四氧嘧啶是一种选择性A2b拮抗剂。四氧嘧啶可完全阻断5′N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)介导的环腺苷酸积累,IC50为2.9μM。四氧嘧啶可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

IC50: 2.9 μM (AMP)[1]

[体外研究]

四氧嘧啶(0-30μM,20分钟)抑制PGT-β细胞中环腺苷酸的产生[1]。细胞活力测定[1]细胞系：PGT-β细胞浓度：0-30μ。

[体内研究]

四氧嘧啶(1µmol/L,0-20分钟)抑制NECA诱导的血管舒张[2]。动物模型：250–320克雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：1µmol/L给药：皮质表面弥漫；1µmol/L一次结果：显著抑制血管舒张,EC25值增加0.60µmol/L。

[参考文献]

[1]. Brackett LE, Daly JW. Functional characterization of the A2b adenosine receptor in NIH 3T3 fibroblasts. Biochem Pharmacol. 1994 Mar 2;47(5):801-14.

[2]. Shin HK, et al. Role of adenosine A(2B) receptors in vasodilation of rat pial artery and cerebral blood flow autoregulation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2000 Feb;278(2):H339-44.

Alloxazine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.509g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₀H₆N₄O₂

[ 分子量 ]:
214.18000

[ 精确质量 ]:
214.04900

[ PSA ]:
91.50000

[ LogP ]:
0.15960

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.699

[ 储存条件 ]:
-20℃

AlloxazineMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Alloxazine安全信息

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

Alloxazine合成路线

详细合成路线

Alloxazine海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%