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Lalistat 1

Lalistat 1用途

Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P)  的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
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Lalistat 1名称

[ CAS 号 ]:
501104-16-1

[ 英文名 ]:
Lalistat 1

Lalistat 1生物活性

[ 描述 ]:

Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P)  的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 68 nM ( human LAL)[1]


[体外研究]

在Elisa试验中,Lalistat 1(0-100μM)对临床分离株的不同非分型流感嗜血杆菌(NTHi)IgAP变体具有活性。它显示了对IgA1P B1和B2的剂量依赖性抑制,但在较高的抑制剂浓度下,与这些变体的高表达水平一致。在50μM处观察到几乎完全抑制IgA1P B1和B2,在100μM处完全抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Anton I Rosenbaum , et al. Thiadiazole carbamates: potent inhibitors of lysosomal acid lipase and potential Niemann-Pick type C disease therapeutics. J Med Chem . 2010 Jul 22;53(14):5281-9.

[2]. Livia Shehaj, et al. Small-Molecule Inhibitors of Haemophilus influenzae IgA1 Protease.ACS Infect Dis. 2019 Jul 12;5(7):1129-1138.

Lalistat 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H18N4O3S

[ 分子量 ]:
298.36

[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封

Lalistat 1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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