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胍那苄

胍那苄用途

胍苯兹是一种口服活性α-2肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹也用于研究高血压[1]。

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胍那苄名称

[ CAS 号 ]:
5051-62-7

[ 中文名 ]:
胍那苄

[ 英文名 ]:
guanabenz

[中文别名 ]:

氯苄氨胍

[英文别名 ]:

Guanabenzo
Wy 8678
1-(2,6-Dichlorobenzylideneamino)guanidine WY-8678
Guanabenz monoacetate
Wytensin
Guanabenzum
Wy 8678 base
guanabenz

胍那苄生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

胍苯唑(0.5–50μM,24小时)以增加的浓度处理24小时,不影响细胞活力。胍苯唑(0.5-50μM,24小时)单独使用不会影响UPR靶点,无论是在mRNA或蛋白质水平上,还是在eIF2a的磷酸化状态上。胍苯并没有诱导GADD34或组成性活性形式CReP。单独使用胍苯(0.5–50μM,24小时)不会诱导新生大鼠心肌细胞的内质网应激[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度：0.5–50μM,孵育时间：24小时结果：不影响细胞存活率。RT-PCR[1]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度：0.5–50μM孵育时间：24小时结果：不影响UPR靶点的水平。Western印迹分析[1]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度：0.5–50μM孵育时间：24小时结果：增加了低面板浓度依赖性UPR靶蛋白的水平。

[体内研究]

胍苯唑(5mg/kg/天；腹腔注射；持续3周)可重复性地减少脑囊肿负担。胍苯唑(5 mg/kg/d,口服；10 mg/kg/d,灌胃；持续3周)逆转弓形虫诱导的潜伏感染小鼠的多动症。胍苯唑(100和320μg/kg和1 mg/kg,静脉注射,每次5分钟,间隔40分钟)可减少去刺激猫的交感神经流出、心率和血压[2][3]。动物模型：BALB/cJ小鼠[2]剂量：5mg/kg给药：5mg/kg/天；i、 p；3周结果：减少雄性和雌性BALB/cJ小鼠的潜在脑囊肿。动物模型：BALB/cJ小鼠[2]剂量：5mg/kg；10mg/kg给药：5mg/kg/d,口服；10mg/kg/d,灌胃；3周的结果：将寄生虫诱导的多动症逆转至接近基线水平。动物模型：猫[3]剂量：100和320μg/kg和1mg/kg给药：100和320mg/kg和1 mg/kg,静脉注射,时间为5分钟,间隔为40分钟。结果：血压和神经活动显著下降。

[参考文献]

[1]. Christiane Neuber, et al. Guanabenz interferes with ER stress and exerts protective effects in cardiac myocytes. PLoS One. 2014 Jun 3;9(6):e98893.

[2]. Jennifer Martynowicz, et al. Guanabenz Reverses a Key Behavioral Change Caused by Latent Toxoplasmosis in Mice by Reducing Neuroinflammation. mBio. 2019 Apr 30;10(2):e00381-19.

[3]. T Baum, et al. Studies on the centrally mediated hypotensive activity of guanabenz. Eur J Pharmacol. 1976 May;37(1):31-44.

胍那苄物理化学性质

[ 密度 ]:
1.49g/cm3

[ 沸点 ]:
405.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
227-229ºC (decomposition)

[ 分子式 ]:
C₈H₈Cl₂N₄

[ 分子量 ]:
231.08200

[ 闪点 ]:
199.1ºC

[ 精确质量 ]:
230.01300

[ PSA ]:
74.26000

[ LogP ]:
3.00130

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
2-8℃

胍那苄MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

胍那苄安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22-62

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3249

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2928000090

胍那苄合成路线

详细合成路线

胍那苄上下游产品

胍那苄上游产品

胍那苄下游产品

胍那苄海关

[ 海关编码 ]: 2928000090

[ 中文概述 ]:
2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

胍那苄