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Huwentoxin-IV

Huwentoxin-IV用途

Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。
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Huwentoxin-IV名称

[ CAS 号 ]:
526224-73-7

[ 中文名 ]:
虎纹捕鸟蛛毒素 IV

[ 英文名 ]:
Huwentoxin-IV

Huwentoxin-IV生物活性

[ 描述 ]:

Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 26 nM (Nav1.7), 150 nM (Nav1.2), 338 nM (Nav1.3), 400 nM (Nav1.4)[1]


[参考文献]

[1]. Xiao Y, et, al. Tarantula huwentoxin-IV inhibits neuronal sodium channels by binding to receptor site 4 and trapping the domain ii voltage sensor in the closed configuration. J Biol Chem. 2008 Oct 3;283(40):27300-13.

[2]. Liu Y, et, al. Analgesic effects of Huwentoxin-IV on animal models of inflammatory and neuropathic pain. Protein Pept Lett. 2014; 21(2): 153-8.

Huwentoxin-IV物理化学性质

[ 分子式 ]:
C174H278N52O51S6

[ 分子量 ]:
4106.78

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