< 生产厂家价格 >

PHA 568487

PHA 568487用途

PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。

点击显示

PHA 568487名称

[ CAS 号 ]:
527680-56-4

[ 英文名 ]:
PHA 568487

PHA 568487生物活性

[ 描述 ]:

PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

PHA 568487是α-7 nAchR特异性激动剂,可防止细胞内NF-κb的激活[2]。PHA 568487治疗可显著降低MCAO大鼠和体外缺血后内皮细胞中白细胞浸润分子的表达[3]。

[体内研究]

PHA 568487治疗通过促进炎症消退,减少无菌性骨折引起的小鼠认知能力下降。PHA 568487(PHA；0.8 mg/kg；腹腔注射)可减少永久性大脑中动脉闭塞(pMCAO)和pMCAO+胫骨骨折小鼠梗死周围区域的梗死体积和TUNEL阳性神经元[2]。在MCAO后第7天,a7受体对缺血大鼠[18F]DPA-714结合的减少支持了a7受体对神经炎症的作用[3]。与未经治疗的MCAO大鼠相比,经PHA 568487治疗的缺血大鼠的脑梗死体积显著减少,神经功能改善[3]。动物模型：C57BL/6J雄性小鼠(10-12周龄),pMCAO[2]剂量：0.4和0.8 mg/kg给药：pMCAO后第1天腹腔注射一次,或第1天和第2天腹腔注射两次结果：pMCAO后第1天和第2天腹腔注射0.8 mg/kg对梗死体积和行为测试产生最佳效果。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：1.25 mg/kg给药：每天腹腔注射0.1 mL结果：与未治疗的缺血大鼠相比,缺血大脑半球[18F]DPA-714结合显著减少。

[参考文献]

[1]. F Barclay Shilliday, et al. Multiple species metabolism of PHA-568487, a selective alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonist. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):162-72.

[2]. Zhenying Han, et al. Alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor agonist treatment reduces neuroinflammation, oxidative stress, and brain injury in mice with ischemic stroke and bone fracture. J Neurochem. 2014 Nov;131(4):498-508.

[3]. Lorena Colás, et al. In vivo imaging of Α7 nicotinic receptors as a novel method to monitor neuroinflammation after cerebral ischemia. Glia. 2018 Aug;66(8):1611-1624.

PHA 568487物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄N₂O₇

[ 分子量 ]:
404.41400

[ 精确质量 ]:
404.15800

[ PSA ]:
125.40000

[ LogP ]:
1.32240

PHA 568487

PHA 568487用途

PHA 568487名称

PHA 568487生物活性

PHA 568487物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物