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TP3011

TP3011用途

TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。
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TP3011名称

[ CAS 号 ]:
534605-74-8

[ 英文名 ]:
TP3011

TP3011生物活性

[ 描述 ]:

TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I


[体外研究]

TP3011(0-100nm；72小时)抑制细胞对多种人类肿瘤细胞系的增殖活性,对HCT116、QG56和NCI-H460(NSCLC)细胞的生长分别产生50%的抑制作用,抑制率分别为0.85nm、8.5nm和8.2nm[2]。细胞增殖试验[2]细胞株：HCT116、QG56和NCI-H460(NSCLC)细胞浓度：0-100nm孵育时间：72h结果：对人癌细胞株,如CRC和NSCLC细胞株。

[参考文献]

[1]. Anthoney DA, et al. Phase I study of TP300 in patients with advanced solid tumors with pharmacokinetic, pharmacogenetic and pharmacodynamic analyses.BMC Cancer. 2012 Nov 21;12:536.

[2]. Niizuma S, et al. Synthesis of new camptothecin analogs with improved antitumor activities.Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 1;19(7):2018-21.

TP3011物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26N4O5

[ 分子量 ]:
474.51

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区域：上海市普陀区

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