米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
拓扑异构酶I抑制剂4(化合物7a)是拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂4抑制HepG2、A549、MCF-7和HeLa癌细胞增殖,IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM。拓扑异构酶I抑制剂4可用于癌症研究[1]。
Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。
Topoisomerase I inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 9 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性,其 IC50 > 值为 34.81 μM。
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
哌蒽醌(BBR 2778(游离碱))盐酸盐是一种米托蒽醌类似物,是一种拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。
Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
抗癌剂75是一种有效的抗癌剂。抗癌剂75在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。抗癌剂75对正常人肾细胞系的细胞毒性至少比阿霉素标准品低35倍。抗癌剂75显示出良好的抗疟原虫活性[1]。
氯化珊瑚碱是一种原小檗碱生物碱,具有很强的抗癌活性。珊瑚酰氯作为一种有效的拓扑异构酶I毒药,诱导Top I介导的DNA切割[2]。珊瑚烯氯化物可用于制备珊瑚烯衍生物作为DNA结合荧光探针[3]。
盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。
米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。
Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶II抑制剂。
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3(化合物ZML-14)是一种拓扑异异构酶I抑制剂,可以与拓扑异构酶I-DNA复合物相互作用。拓扑异构酶I抑制剂3诱导HepG2细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。
SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
红-蒽醌-6是一种口服活性抗癌药物。红-澳大利亚白细胞介素-6抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性。红澳大利亚白细胞介素-6诱导细胞凋亡并增加p38和JNK的磷酸化[1][2]。
拓扑异构酶II抑制剂9(化合物19b)是一种拓扑异构酶II抑制剂,IC50为0.97μM。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂9也是一种典型的DNA插层剂,IC50为43.51μM。拓扑异构酶II抑制剂9将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导Hep G-2细胞凋亡[1]。
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7(化合物3a)是拓扑异构酶Ⅱα亚型的有效抑制剂,IC50为3.19μM。拓扑异构酶II抑制剂7可诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。
Irinotecan hydrochloride是一种水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,主要用于治疗结肠癌和直肠癌。
CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-喜树碱)是用于合成ZW251的连接有效载荷偶联物。ZW251一种靶向人GPC3的抗体-药物偶联物(ADC)。ZW251由人源化IgG1抗体组成,该抗体通过接头与新的基于喜树碱的拓扑异构酶1抑制剂ZD06519缀合。连接体是马来酰亚胺锚定体和甘氨酰甘氨酰苯丙氨酸基甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可裂解连接体。ZW251与人和食蟹猴GPC3具有很高的亲和力。ZW251在表达GPC3的肝癌细胞系中显示出快速内化,并通过旁观者介导的方式杀死GPC3阴性的癌症细胞[1]。
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。