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5'-Iodoresiniferatoxin

5'-Iodoresiniferatoxin用途

5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
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5'-Iodoresiniferatoxin名称

[ CAS 号 ]:
535974-91-5

[ 英文名 ]:
5'-Iodoresiniferatoxin

[英文别名 ]:

5'-Iodoresiniferatoxin生物活性

[ 描述 ]:

5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

rTRPV1:0.7 nM (IC50)

hTRPV1:5.4 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Seabrook GR, et, al. Functional properties of the high-affinity TRPV1 (VR1) vanilloid receptor antagonist (4-hydroxy-5-iodo-3-methoxyphenylacetate ester) iodo-resiniferatoxin. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec;303(3):1052-60.  

[2]. Shimizu I, et, al. 5-Iodoresiniferatoxin evokes hypothermia in mice and is a partial transient receptor potential vanilloid 1 agonist in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Sep;314(3):1378-85.  

5'-Iodoresiniferatoxin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
782.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C37H39IO9

[ 分子量 ]:
754.60

[ 闪点 ]:
427.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
754.163879

[ PSA ]:
120.75000

[ LogP ]:
6.65

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.671

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