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氟卡尼

氟卡尼用途

【用途一】
新型、广谱、高效抗心律失常药。用于多种心律失常的防治，如室上性心动过速、心房颤动、单源性及多源性室性过早搏动综合征及其它抗心律失常药无效的病例。可作首选药物。

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氟卡尼名称

[ CAS 号 ]:
54143-55-4

[ 中文名 ]:
氟卡尼

[ 英文名 ]:
flecainide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

FLECAINTDE BASE
EINECS 200-659-6
Flecainide
Flecanide
Flecaine
MFCD00864713

氟卡尼生物活性

[ 描述 ]:

氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[参考文献]

[1]. Echt DS, et al. Mortality and morbidity in patients receiving encainide, flecainide, or placebo. The Cardiac Arrhythmia Suppression Trial. N Engl J Med. 1991 Mar 21;324(12):781-8.

[2]. Aliot E, et al. Twenty-five years in the making: flecainide is safe and effective for the management of atrial fibrillation. Europace. 2011 Feb;13(2):161-73.

[3]. Allan LD, et al. Flecainide in the treatment of fetal tachycardias. Br Heart J. 1991 Jan;65(1):46-8.

氟卡尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.286 g/cm3

[ 沸点 ]:
434.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
105-1070C

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀F₆N₂O₃

[ 分子量 ]:
414.34300

[ 闪点 ]:
216.8ºC

[ 精确质量 ]:
414.13800

[ PSA ]:
59.59000

[ LogP ]:
4.16040

[ 外观性状 ]:
白色结晶

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

氟卡尼安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
P210-P260-P280-P301 + P310-P311

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-23/24/25-39/23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
7-16-36/37-45

[ 危险品运输编码 ]:
3249

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

氟卡尼合成路线

详细合成路线

氟卡尼上下游产品

氟卡尼上游产品

氟卡尼下游产品

氟卡尼制备

【方法一】
方法1：以2，5-二羟基苯甲酸为原料，经三氟乙基化后，对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺，最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。
方法2：在氮气保护下，25min内，往28．4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)苯甲酸-2，2，2-三氟乙酯。3h后，往该粘稠的反应液中，加入50ml苯，在45℃下继续搅拌40h。减压加热浓缩，以除去挥发性的组分。剩余物在冷却后固化，进行水蒸气蒸馏以进一步纯化，过滤，并用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂，在搅拌下往滤液中加入4ml 8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液。搅拌2h后，冷却至0℃，过滤收集粗产品，用乙醚洗，真空干燥。然后活性炭脱色，用等量的异丙醇和甲醇重结晶，得盐酸氟卡尼，熔点228～229℃。

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氟卡尼文献

Multiple modes of ryanodine receptor 2 inhibition by flecainide.

Mol. Pharmacol. 86(6) , 696-706, (2014)

Catecholaminergic polymorphic ventricular tachycardia (CPVT) causes sudden cardiac death due to mutations in cardiac ryanodine receptors (RyR2), calsequestrin, or calmodulin. Flecainide, a class I ant...

A misguided 'pill in the pocket' approach with flecainide leading to cardiac arrest.

BMJ Case Rep. 2012 , doi:10.1136/bcr-2012-006868, (2012)

A case of near-fatal flecainide overdose in a neonate successfully treated with sodium bicarbonate.

J. Emerg. Med. 44(4) , 781-3, (2013)

Flecainide is a class IC antidysrhythmic primarily indicated for ventricular dysrhythmias and supraventricular tachycardia (SVT). Class IC antidysrhythmic overdose has a reported mortality of 22%, and...

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