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氟卡尼

氟卡尼用途

氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。

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氟卡尼名称

[ CAS 号 ]:
54143-55-4

[ 中文名 ]:
氟卡尼

[ 英文名 ]:
flecainide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

FLECAINTDE BASE
EINECS 200-659-6
Flecainide
Flecanide
Flecaine
MFCD00864713

氟卡尼生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[参考文献]

[1]. Echt DS, et al. Mortality and morbidity in patients receiving encainide, flecainide, or placebo. The Cardiac Arrhythmia Suppression Trial. N Engl J Med. 1991 Mar 21;324(12):781-8.

[2]. Aliot E, et al. Twenty-five years in the making: flecainide is safe and effective for the management of atrial fibrillation. Europace. 2011 Feb;13(2):161-73.

[3]. Allan LD, et al. Flecainide in the treatment of fetal tachycardias. Br Heart J. 1991 Jan;65(1):46-8.

氟卡尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.286 g/cm3

[ 沸点 ]:
434.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
105-1070C

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀F₆N₂O₃

[ 分子量 ]:
414.34300

[ 闪点 ]:
216.8ºC

[ 精确质量 ]:
414.13800

[ PSA ]:
59.59000

[ LogP ]:
4.16040

[ 外观性状 ]:
白色结晶

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

氟卡尼安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
P210-P260-P280-P301 + P310-P311

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-23/24/25-39/23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
7-16-36/37-45

[ 危险品运输编码 ]:
3249

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

氟卡尼合成路线

详细合成路线

氟卡尼上下游产品

氟卡尼上游产品

氟卡尼下游产品

氟卡尼制备

方法1：以2,5-二羟基苯甲酸为原料，经三氟乙基化后，对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺，最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。
方法2：在氮气保护下，25min内，往28．4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2，5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h后，往该粘稠的反应液中，加入50ml苯，在45℃下继续搅拌40h。减压加热浓缩，以除去挥发性的组分。剩余物在冷却后固化，进行水蒸气蒸馏以进一步纯化，过滤，并用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂，在搅拌下往滤液中加入4ml 8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液。搅拌2h后，冷却至0℃，过滤收集粗产品，用乙醚洗，真空干燥。然后活性炭脱色，用等量的异丙醇和甲醇重结晶，得盐酸氟卡尼，熔点228～229℃。

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氟卡尼文献

Multiple modes of ryanodine receptor 2 inhibition by flecainide.

Mol. Pharmacol. 86(6) , 696-706, (2014)

Catecholaminergic polymorphic ventricular tachycardia (CPVT) causes sudden cardiac death due to mutations in cardiac ryanodine receptors (RyR2), calsequestrin, or calmodulin. Flecainide, a class I ant...

A misguided 'pill in the pocket' approach with flecainide leading to cardiac arrest.

BMJ Case Rep. 2012 , doi:10.1136/bcr-2012-006868, (2012)

A case of near-fatal flecainide overdose in a neonate successfully treated with sodium bicarbonate.

J. Emerg. Med. 44(4) , 781-3, (2013)

Flecainide is a class IC antidysrhythmic primarily indicated for ventricular dysrhythmias and supraventricular tachycardia (SVT). Class IC antidysrhythmic overdose has a reported mortality of 22%, and...

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