丁呋洛尔

丁呋洛尔用途

Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
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丁呋洛尔名称

[ CAS 号 ]:
54340-62-4

[ 中文名 ]:
丁呋洛尔

[ 英文名 ]:
Bufuralol

[英文别名 ]:

丁呋洛尔生物活性

[ 描述 ]:

Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β-adrenoceptor


[体外研究]

呋喃洛尔(Ro 3-4787)广泛用于表征 密码2d6活性,并具有 密码2d6底物特有的芳香环和碱性氮[3]。

[体内研究]

呋喃洛尔(Ro 3-4787)代谢由 NADPH值介导表现出双相动力学,其效率低于在和猴子肠道中观察到的氢过氧化异丙苯 (CuOOH)存在的情况,这与在肝脏中的观察结果一致[4]。

[参考文献]

[1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.  

[2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.  

[3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.  

[4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.  

丁呋洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.066g/cm3

[ 沸点 ]:
393.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H23NO2

[ 分子量 ]:
261.35900

[ 闪点 ]:
191.6ºC

[ 精确质量 ]:
261.17300

[ PSA ]:
45.40000

[ LogP ]:
3.80760

[ 折射率 ]:
1.558

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