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U-0521

U-0521用途

U-0521是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。U-0521具有研究帕金森病的潜力[1]。

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U-0521名称

[ CAS 号 ]:
5466-89-7

[ 中文名 ]:
3',4'-Dihydroxy-2-methylpropiophenone

[ 英文名 ]:
U-0521

[英文别名 ]:

U-0521
3',4'-Dihydroxyisobutyrophenone
3,4-Dihydroxyisobutyrophenon
3,4-Dihydroxyphenyl-isopropylketon
3',4'-Dihydroxy-2-methylpropiophenone

U-0521生物活性

[ 描述 ]:

U-0521是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。U-0521具有研究帕金森病的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

COMT[1]

[体外研究]

U-0521以剂量依赖性方式抑制红细胞COMT活性,IC50为6 x10-6 M[1]。

[体内研究]

U-0521(腹腔注射；0-250 mg/kg；10分钟)以剂量依赖性方式抑制COMT活性。90 mg/kg时酶活性抑制率为50%,250 mg/kg时酶活性抑制率最高为90%[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-250 g)[1]剂量：0-250 mg/kg给药：腹腔注射。；10分钟结果：以剂量依赖性方式抑制COMT活性。90mg/kg时酶活性抑制率为50%,250mg/kg时酶活性最大抑制率为90%。

[参考文献]

[1]. Reches A, et al. Effect of 3',4'-dihydroxy-2-methyl-propriophenone (U-0521) on catechol-O-methyltransferase activity and on DOPA accumulation in rat red blood cells and corpus striatum. Biochem Pharmacol. 1982;31(21):3415-3418.

U-0521物理化学性质

[ 密度 ]:
1.191g/cm3

[ 沸点 ]:
372.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂O₃

[ 分子量 ]:
180.20000

[ 闪点 ]:
193.1ºC

[ 精确质量 ]:
180.07900

[ PSA ]:
57.53000

[ LogP ]:
1.93650

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

U-0521毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: NQ5605000

CHEMICAL NAME :: Isobutyrophenone, 3',4'-dihydroxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 5466-89-7

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C10-H12-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 180.22

WISWESSER LINE NOTATION :: QR BQ DVY1&1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 650 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - altered sleep time (including change in righting reflex)

REFERENCE :: JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 7,178,1964

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U-0521安全信息

[ 海关编码 ]:
2914501900

U-0521上下游产品

U-0521上游产品

U-0521下游产品

U-0521海关

[ 海关编码 ]: 2914501900

[ 中文概述 ]:
2914501900 其他酮酚。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
2914501900 other ketone-phenols。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%