美沙洛尔

美沙洛尔用途

美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。

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[ CAS 号 ]:
56290-94-9

[ 中文名 ]:
美沙洛尔

[ 英文名 ]:
5-[2-[[3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-methylpropyl]amino]-1-hydroxyethyl]salicylamide

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

美洛沙罗(0.1-10μM；20分钟)在分离的兔主动脉条中显示出α-和β-肾上腺素能受体拮抗作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系：分离的兔主动脉条浓度：0.1-10μM培养时间：20分钟结果：α肾上腺素能受体和β肾上腺素能受体的pA2值分别为6.09和7.73。

[体内研究]

美洛沙罗(口服灌胃；12.5-50 mg/kg；每日一次；12天)治疗显示自发性高血压大鼠具有降压活性[1]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠(SHR)[1]剂量：12.5、25或50 mg/kg给药：口服灌胃；12.5、25或50 mg/kg；每天一次；12天的结果：产生了与剂量相关的血压下降。

[ 密度 ]:
1.307g/cm3

[ 沸点 ]:
604.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄N₂O₅

[ 分子量 ]:
372.41500

[ 闪点 ]:
319.1ºC

[ 精确质量 ]:
372.16900

[ PSA ]:
114.04000

[ LogP ]:
2.95530

[ 折射率 ]:
1.626