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VAF347

VAF347用途

VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。

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VAF347名称

[ CAS 号 ]:
574759-62-9

[ 中文名 ]:
4-(3-氯苯基)-N-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺

[ 英文名 ]:
VAF347

[英文别名 ]:

vaf347

VAF347生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Aryl hydrocarbon receptor[1]

[体外研究]

VAF347(0.01-20μM；48-72小时；HL-60细胞)治疗增强了维甲酸诱导的细胞周期阻滞[1]。VAF347(20μM；48小时；HL-60细胞)治疗增强了维甲酸诱导的AhR、Lyn、Vav1、c-Cbl和p47phox的表达。信号体中合作伙伴的几个相互作用似乎得到增强：Fgr与c-Cbl、CD38的相互作用,以及pS259c-Raf和AhR与c-Cbl和Lyn的相互作用[1]。细胞周期分析[1]细胞株：HL-60细胞浓度：10nm、100nm、1μM、10μM、20μM培养时间：48h或72h结果：维甲酸诱导G1/0期细胞周期阻滞增强。Western Blot分析[1]细胞株：HL-60细胞浓度：20μM孵育时间：48h结果：维甲酸诱导AhR、Lyn、Vav1、c-Cbl及p47phox表达增强。

[参考文献]

[1]. Ibabao CN, et al. The AhR agonist VAF347 augments retinoic acid-induced differentiation in leukemia cells. FEBS Open Bio. 2015 Apr 8;5:308-18.

VAF347物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₁ClF₃N₃

[ 分子量 ]:
349.73800

[ 精确质量 ]:
349.05900

[ PSA ]:
37.81000

[ LogP ]:
5.63240

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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