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4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物

用途

NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。

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名称

[ CAS 号 ]:
58131-57-0

[ 中文名 ]:
4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物

[ 英文名 ]:
NSC 207895

[中文别名 ]:

可可碱

[英文别名 ]:

B2368

生物活性

[ 描述 ]:

NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

NSC-207895(0.5μM,30min),MDM2抑制剂,上调p53蛋白水平[2]。MDMX抑制剂NSC-207895在mRNA和蛋白质水平下调AML细胞中MDMX的表达[3]。Western印迹分析[2]细胞系：RAW 264.7细胞。浓度：0.5μM,孵育时间：30min(用LPS(100ng/ml)刺激6h)。结果：p53蛋白水平上调。

[参考文献]

[1]. Laura Kapitzky, et al. Cross-species chemogenomic profiling reveals evolutionarily conserved drug mode of action. Mol Syst Biol. 2010 Dec 21;6:451.

[2]. Erdenezaya Odkhuu, et al. Lipopolysaccharide downregulates the expression of p53 through activation of MDM2 and enhances activation of nuclear factor-kappa B. Immunobiology. 2015 Jan;220(1):136-41.

[3]. Luis A Carvajal, et al. Dual inhibition of MDMX and MDM2 as a therapeutic strategy in leukemia. Sci Transl Med. 2018 Apr 11;10(436):eaao3003.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
487.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₃N₅O₄

[ 分子量 ]:
279.252

[ 闪点 ]:
248.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
279.096741

[ PSA ]:
103.79000

[ LogP ]:
1.46

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.738

[ 储存条件 ]:
-20℃

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DF8029000

CHEMICAL NAME :: Benzofurazan, 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-nitro-, 1-oxide

CAS REGISTRY NUMBER :: 58131-57-0

LAST UPDATED :: 199410

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C11-H13-N5-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 279.29

WISWESSER LINE NOTATION :: T56 BNONJ BO FNW I- AT6N DNTJ D1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: DNA inhibition

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse Leukocyte

DOSE/DURATION :: 2 umol/L

REFERENCE :: CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 35,3735,1975